BYETTA ® Exenatidă

BYETTA ® un medicament pe bază de exenatidă

Grupul terapeutic: Alți agenți hipoglicemici excluzând diferitele forme de insulină

IndicatiiMecanismul de actiuneStudii si eficacitatea clinicaModalitatea de utilizare si dozareAvertismente Sarcina si alăptareaInterațiiContraindicăriEfecte adverse

Indicații BYETTA ® Exenatide

BYETTA ® util în tratamentul hiperglicemiei celui de-al doilea tip de pacienți cu diabet zaharat care nu este controlat adecvat prin administrarea de agenți hipoglicemiani orali.

Din acest motiv, BYETTA® se administrează, de obicei, concomitent cu sulfoniluree sau metformină.

Mecanismul de acțiune BYETTA® Exenatide

BYETTA ® este un medicament pe bază de exenatidă, o peptidă de 39 de aminoacizi izolată pentru prima dată din saliva unei reptile în 1992 și a revenit la practica clinică din 2005.

De fapt, această peptidă are o structură similară cu o parte a hormonului GLP-1 (peptida 1 asemănătoare glucagonului), produsă in vivo de către celulele intestinale ale ileului, dar caracterizată printr-un timp de înjumătățire mult mai lung și o eficacitate mai mare a hipoglicemiei.

Luat prin administrare subcutanată, atinge vârful său maxim în decurs de 2 ore de la admisie și prin fluxul circulator este distribuit la diferitele țesuturi.

Efectul hipoglicemic dependent de glucoză se datorează capacității de a acționa asupra celulelor beta pancreatice, creșterea secreției de insulină la mese și reducerea treptată a acesteia cu scăderea zahărului din sânge, reproducând astfel răspunsul fiziologic al insulinei și astfel evitând hipoglicemia.

Dar exenatida prezintă un rol biologic-metabolic complex, inhibând de asemenea producerea de glucagon, încetinind golirea gastrică, modulând astfel creșterea glicemică postprandială, precum și reducerea senzației de poftă de mâncare și îmbunătățirea profilului lipidemic.

După terminarea acestei acțiuni, această moleculă este eliminată în principal prin calea renală.

Studiile efectuate și eficacitatea clinică

1. EXENATIS, GREUTATE CORPOREOASE ȘI DIABETE DE TIP II

Unul dintre principalii factori asociați cu cel de-al doilea tip de patologie diabetică este excesul de greutate, ceea ce deseori agravează evoluția bolii. Din păcate, majoritatea terapiilor hipoglicemice, inclusiv cele pe bază de insulină, par să aibă un impact negativ asupra greutății, determinând creșterea acesteia. Spre deosebire de terapiile comune, cea cu exenatidă, prelungită pentru o perioadă de 2 ani, sa dovedit utilă și în reducerea țesutului adipos abdominal și îmbunătățirea sensibilității la insulină.

2. PATOLOGII EXENATIS ȘI CARDIOVASCULARE

Terapia cu exenatid devine treptat din ce în ce mai importantă în tratamentul celui de-al doilea tip de pacient cu diabet zaharat, deoarece sa dovedit a fi capabil nu numai să îmbunătățească parametrii metabolici modificați, ci și să determine o reducere substanțială a greutății, însoțită de o scădere semnificativă a evenimentelor cardiovasculare (prima cauză de deces a celui de-al doilea tip de pacient cu diabet).

3. PARAMETRII EXENATIS ȘI METABOLIC

Tratamentul pacientului diabetic de tip 2 cu exenatid sa dovedit util în reducerea nivelului hemoglobinei glicate, aducându-i sub 7%, în reducerea greutății corporale cu o medie de 5 kg, la reducerea concentrațiilor de trigliceride din sânge, la reducerea tensiunii arteriale și în reducerea concentrațiilor markerilor inflamatorii cum ar fi proteina C reactivă. Acest studiu demonstrează rolul metabolic complex al acestei peptide.

Metodă de utilizare și dozare

BYETTA 0, 25 exenatide sintetice per ml de soluție, doze de 5 mcg în stilouri preumplute:

terapia cu BYETTA trebuie începută cu o doză minimă de 5 mcg de două ori pe zi timp de cel puțin două săptămâni și poate crește până la 10 mcg de două ori pe zi.

În toate cazurile, doza corectă trebuie stabilită de către medic după o evaluare atentă a stării patofiziologice a pacientului, severitatea patologiei sale și utilizarea concomitentă a altor medicamente hipoglicemice.

Avertismente BYETTA ® Exenatide

Acțiunea terapeutică a exenatidei se efectuează exclusiv pe celule beta pancreatice active, din acest motiv BYETTA® este indicat în tratamentul diabetului zaharat de tip 2 în care nu este încă necesară administrarea de insulină.

O variație a dozei comune poate fi necesară la pacienții cu funcție renală redusă, în care cinetica de eliminare este întârziată, astfel încât principiul activ persistă în circulație pentru perioade prelungite de timp.

Tratamentul cu exenatidă, asociat cu administrarea de sulfoniluree și metformină, poate induce hipoglicemie; prin urmare, ar fi recomandabil ca pacientul să fie instruit cu privire la riscurile și simptomele acestei afecțiuni, pentru a pune în practică strategii terapeutice rapide utile pentru a evita agravarea condițiilor de sănătate.

Hipoglicemia însăși ar putea periclita utilizarea mașinilor și a conducerii vehiculelor.

PREGNANȚĂ ȘI LACTARE

Absența studiilor legate de siguranța fătului și eficacitatea exenatidei în controlul diabetului gestational, nu permite în nici un fel utilizarea BYETTA ® în tratamentul diabetului gestational.

interacţiuni

Mai multe studii au evaluat impactul exenatidei asupra farmacocineticii diferitelor substanțe active.

Într-un mod foarte general, este important să se considere că golirea gastrică încetinită indusă de această peptidă ar putea întârzia absorbția numeroaselor ingrediente active, extinderea timpului de acțiune și apariția efectelor terapeutice.

În prezent sunt în curs de desfășurare numeroase studii care să caracterizeze în continuare aceste proprietăți și să prezică variațiile lor farmacocinetice.

Contraindicații BYETTA ® Exenatidă

BYETTA ® contraindicat în caz de hipersensibilitate la substanța activă sau la unul dintre excipienții săi.

Efecte secundare - Efecte secundare

Studiile clinice din literatura de specialitate și datele obținute în urma monitorizării după punerea pe piață prezintă câteva efecte secundare asociate cu terapia cu exenatidă, detectabile cu o frecvență diferită la pacienții tratați cu BYETTA

Printre cele mai frecvente dureri de cap, amețeli, pierderea poftei de mâncare, dureri abdominale, greață, vărsături, nervozitate și astenie au fost cele mai documentate, în timp ce episoadele de hipoglicemie au fost observate numai în asociere cu administrarea de metformină și sulfoniluree.

Mai mult, cu frecvență rară, s-au observat reacții de hipersensibilitate la medicament însoțite de diverse simptome, cum ar fi bronhospasmele, edemul, vasodilatația și reacțiile dermatologice și pancreatita acută.