LIPSIN ® Fenofibrat

LIPSIN ® este un medicament bazat pe fenofibrat (comicronizat)

GRUPUL TERAPEUTIC: Hipolipidemic - Fibrați

IndicatiiMecanismul de actiuneStudii si eficacitatea clinicaModalitatea de utilizare si dozareAvertismente Sarcina si alăptareaInterațiiContraindicăriEfecte adverse

Indicații LIPSIN ® Fenofibrat

LIPSIN este indicat în tratamentul dislipidemiei caracterizate prin trigliceride excesive, atunci când o dietă adecvată și un stil de viață sănătos nu au produs rezultate eficiente.

LIPSIN® poate fi, de asemenea, utilizat în tratamentul hipercolesterolemiei primare, ca terapie de substituție a statinelor.

Mecanism de acțiune LIPSIN ® Fenofibrat

Fenofibratul luat împreună cu LIPSIN este absorbit la nivelul gastro-intestinal și hidrolizat în metabolitul său farmacologic activ, acidul fenofibric, care atinge concentrațiile plasmatice maxime la aproximativ 4 ore de la administrarea medicamentului.

Proprietățile terapeutice ale acestui compus se datorează în principal acțiunii modulate în procesele de sinteză / degradare a acizilor grași și lipoproteinelor, efectuate în ficat.

Mai exact, fibrații sunt capabili să acționeze ca agoniști receptori, activând receptorul hepatic alfa PPAR, cu modularea expresiei diferitelor gene care se traduc metabolic în:

Sinteza crescută a apolipoproteinelor ApoAI și Apo AII (fracția proteică a HDL), având ca rezultat creșterea colesterolului HDL;
Creșterea sintezei lipoproteinelor lipază, cu absorbție crescută și oxidare a trigliceridelor conținute în VLDL și LDL;
Creșterea sintezei proteinelor de transport implicate în oxidarea acizilor grași;
Inhibarea expresiei ApoCIII, o proteină inhibitoare pe lipoprotein lipaza;
Inhibarea enzimei HMG-CoA reductaza.

Toate aceste mecanisme sunt baza acțiunii lipidice "normalizate" a fenofibratului, care are ca rezultat reducerea concentrațiilor plasmatice de trigliceride și a colesterolului LDL și creșterea colesterolului HDL.

După aproximativ 20 de ore de acțiune, acidul fenofibric este eliminat în principal prin urină.

Studiile efectuate și eficacitatea clinică

1. EFICACITATEA TERAPIEI FENOFIBRATO / STATINĂ COMBINATE

Din ce în ce mai mulți medici aleg să utilizeze - pentru tratamentul hiperlipidemiei la pacienții cu risc cardiovascular ridicat - o terapie combinată între fibrați și statine. În detaliu, acțiunea terapeutică a combinației de fenofibrat și pravastatină a fost testată pe 248 de pacienți.

Eficacitatea terapiei combinate a fost cu siguranta mai mare, cu o reducere a colesterolului LDL de 14% comparativ cu 6% din monoterapie, a trigliceridelor de 22% comparativ cu 2% si o crestere a colesterolului HDL de 6, 5% comparativ cu „1%; toate în fața incidenței evenimentelor adverse comparabile între cele două grupuri.

Aceste rezultate susțin ipoteza marii eficacități a terapiei combinate, cu condiția ca doza terapeutică să fie corect formulată.

2. TERAPIA FENOFIBRATĂ ȘI COMBINATĂ ÎN PACIENȚII DIABETICE DE TIPUL II

Acest studiu important pune în discuție capacitatea reală de prevenire a accidentelor cardiovasculare, exercitată de terapia cu fenofibrat. Mai exact, cercetătorii - observând o reducere semnificativă a nivelurilor trigliceridelor după adăugarea fenofibratului în terapia dislipidemică a pacientului cu diabet zaharat - nu au înregistrat o scădere semnificativă a evenimentelor cardiovasculare.

Ipoteza formulată oferă un rol major al colesterolului HDL în prevenirea evenimentelor cardiovasculare, fenofibrat greu poate crește.

3. FENOFIBRATO, nu numai IPOLIPEMIZAREA

Eficacitatea terapeutică a fenofibratului observată în acest studiu nu sa materializat numai în reducerea concentrațiilor plasmatice ale trigliceridelor (-34%) și colesterolului LDL (-20%) și în creșterea cu 10% a colesterolului HDL, dar și într-o reducere cu 15% a fibrinogenului și 13% din acidul uric, evidențiind astfel un rol metabolic complex și important al medicamentului.

Metodă de utilizare și dozare

LIPSIN ® 200 mg capsule de fenofibrat comorobat: se recomandă o capsulă pe zi, menținând un plan de dietă și un stil de viață adecvat.

Este necesară ajustarea dozei de către medic în cazul unei funcții renale reduse, proporțional cu starea de sănătate a acestui organ.

ÎN FIECARE CAZ, ÎNAINTE DE ASIGURAREA FENOFIBRATULUI LIPSEIN ® - PRECIZIA ȘI CONTROLUL MEDICAMENTULUI DUMNEAVOASTRĂ ESTE NECESARĂ.

Avertismente LIPSIN ® Fenofibrate

Înainte de a începe tratamentul cu LIPSIN ®, ar fi recomandabil să urmăriți o dietă hipolipidă și un stil de viață sănătos cel puțin un sfert. În cazul în care această abordare terapeutică este inadecvată, se recomandă recurgerea la terapie farmacologică.

Înainte și în timpul administrării fenofibratului ar fi util să se monitorizeze anumiți parametri de laborator, cum ar fi creatinina (marker al funcției renale) și transaminazele (markeri ai funcției hepatice), eventual suspendând terapia după o creștere a concentrațiilor plasmatice de peste 50% și De 3 ori comparativ cu intervalul normal.

Chiar și după utilizarea fibraților, ar fi recomandabil să se investigheze prezența posibilă a miopatiilor și a condițiilor predispuse la dezvoltarea patologiilor musculare scheletice, monitorizând în mod constant nivelurile de creatinkinază, pentru a evita debutul rabdomiolizei și miopatiei.

De asemenea, este recomandabil să utilizați LIPSIN® cu precauție în cazul ulcerului peptic și în cazul toleranței reduse la lactoză, galactozemie, deficiență de lactază și sindrom de malabsorbție de glucoză / galactoză.

Aportul de fenofibrat nu trebuie să modifice capacitatea normală de conducere a autovehiculelor și utilizarea mașinilor.

PREGNANȚĂ ȘI LACTARE

Nu se recomandă utilizarea în timpul sarcinii și alăptării, având în vedere importanța lipidelor în dezvoltarea embrionară, fetală și neonatală adecvată și absența unor studii specifice în acest sens.

interacţiuni

Efectele de scădere a lipidelor ale fenofibratului pot fi accentuate de utilizarea concomitentă a statinelor sau a altor medicamente care scad lipidele. Această combinație ar putea duce, de asemenea, la o creștere a numărului de cazuri de rabdomioliză și boli hepatice.

Fibrații ar putea crește efectul anticoagulanților orali, crescând episoadele de sângerare; prin urmare, o ajustare a dozei ar fi adecvată.

Administrarea concomitentă de ciclosporină a fost asociată, în cazuri rare, cu o modificare a funcției renale, necesitând astfel o monitorizare atentă a nivelurilor de creatinină.

Concentrațiile terapeutice ale acidului fenofibricic pot avea o acțiune moderată inhibitoare împotriva enzimelor hepatice ale citocromului CYP2C19 și CYP2A6, modificând proprietățile farmacocinetice ale ingredienților activi metabolizați de aceștia.

Contraindicații LIPSIN ® Fenofibrat

LIPSIN este contraindicat în caz de insuficiență hepatică sau insuficiență hepatică, în caz de insuficiență renală, patologii ale vezicii biliare sau afecțiuni pancreatice severe, în caz de hipersensibilitate la una dintre componentele sale și în perioada de sarcină, lactație și pediatrie .

Efecte secundare - Efecte secundare

Cele mai frecvente reacții adverse observate după administrarea de fenofibrat afectează în principal tractul gastro-intestinal, cu anomalii digestive, dureri abdominale, greață, diaree, vărsături în grade diferite și suferințe hepatice cu niveluri crescute de transaminaze.

Raritățile, hepatitele, mialgiile, crampe, rabdomioliză, leucocitopenie, boli respiratorii și pancreatită au fost mai rare - și în mod special limitate la anumite grupuri de pacienți expuși riscului.