Cortisonici

Ce sunt Cortisonici

Cortizonele sunt medicamente antiinflamatoare și imunosupresoare, cu o structură similară cu corticosteroizii endogeni. Acestea din urmă sunt sintetizate în suprarenale din colesterol și sunt împărțite în două categorii: cea a mineralocorticoizilor și cea a glucocorticoizilor (în funcție de faptul dacă acțiunea afectează în principal echilibrul glucozei sau hidrosalina).

Sinteza cortizonilor are o structură similară cu aceea endogenă și ca atare se caracterizează prin prezența inelului ciclopentanoperidrofenantrenic tipic pentru colesterol și hormoni steroizi; pe structura de bază, se fac substituții la nivelul atomilor de carbon pentru a crește puterea antiinflamatorie și pentru a reduce efectele secundare asupra metabolismului intermediar.

Printre cortizonii sintetici menționăm prednisonul, prednisolonul, metazona, dexametazona și fluocortizolul.

Pentru ce sunt folosite

Cortizonele se găsesc în preparate destinate utilizării topice (care se aplică pe piele sau pe membranele mucoase), prin inhalare, pe cale orală (acesta este cazul prednisonului și prednisolonei) și sistemice (esteri solubili și ca injectabile). Indicațiile terapeutice ale acestor medicamente sunt destul de numeroase; doar pentru a cita câteva exemple, cortizonii sunt utilizați în mod clasic în prezența artritei, durerii și inflamației articulare, dermatitei, reacțiilor alergice, astmului, rinitei, lupusului eritematos sistemic, hepatitei autoimune cronice și bolii inflamatorii intestinale. Utilizarea lor este încă paliativă, care este destinată să atenueze simptomele unei boli fără a elimina cauza.

efecte

Efecte → EFECTE LATERALE

Determinați retenția de sodiu (aldosteron) prin creșterea excreției de potasiu → HIPERTENSIUNE, EDEMI, RETENȚIA APEI, IPOCALIEMIA
Reduceți absorbția intestinală a calciului prin antagonizarea transportului mediat de vitamina D. În același timp, ele cresc excreția → OSTEOPENIA
Acestea cresc gluconeogeneza pornind de la aminoacizii și reduc utilizarea periferică a glucozei → HIPPERGLICEMIA, REZISTENȚA INSULINĂ, DIABETELE MELLITUS.
Creșterea catabolismului proteic, cu excepția inimii și a sistemului nervos central → ATROFIA MUSCULĂ, FRAGILITATEA CAPILARĂ,
Catabolismul lipidic crește, astfel încât acizii grași liberi și corpurile cetone sunt crescute în sânge → REDISTRIBUIREA GRĂSIMILOR CORPULUI, CARE ACUMULEAZĂ LA NIVELUL FACEI, GĂMÂNTUL ȘI ADRESA, DUPĂ REDUCEREA NIVELULUI ARTEI, COEXIST Ipoterofia mucoasă.
Ei pot da fenomene psihotice prin ridicarea tonului stării de spirit, a somnului de dimineață → SIMPTOME DEPRESIVE LA SUSPENSIE.
La nivelul sângelui, ele cresc celulele roșii și hemoglobina, cresc neutrofilele și reduc numărul de limfocite (acțiune antiinfoblastică).

Acțiune antiinflamatoare

Înroșirea, umflarea și edemele sunt reduse
Acestea inhibă migrarea monocitelor
Reduce limfocitele circulante
Blocați MIF (factor de inhibare a migrării macrofagelor)
Prin lipocortina, ele blochează stadiul inițial de eliberare a acidului arahidonic care dă naștere la cascada inflamatorie.
Acțiunea antiinflamatorie a cortizonelor se datorează blocării sintezei prostaglandinelor pro-inflamatorii (responsabile pentru edeme, hiperalgezie, eritem și reglarea temperaturii corporale) și leucotriene proinflamatorii (care acționează ca factori chemotactici, stimulează producerea de radicali liberi și provoacă bronhoconstricție).
Acțiunea imunosupresoare a cortizonelor este inseparabilă de cea antiinflamatoare, care la rândul ei este paralelă cu efectele asupra metabolismului glucozei și antiinflamatorie; toate aceste efecte nu sunt direct legate de cele privind retenția de sodiu.

Puteri relative și doze echivalente ale cortizonelor majore
constând	Putere anti-inflamatorie	Puterea de retenție a sodiului	Durata acțiunii. Timpul de înjumătățire biologic	Doza echivalentă mg os-ev
Cortizolul	1	1	Scurt 8-12 ore	20
cortizon	0, 8	0, 8	Scurt 8-12 ore	25
Fludrocortisone	10	125	Scurt 8-12 ore	0.1
prednison	4	0, 8	Intermediar 12-35 ore	5
prednisolon	4	0, 8	Intermediar 12-35 ore	5
Metiprednisolone	5	0.5	Intermediar 12-35 ore	4
triamcinolon	5	0	Intermediar 12-35 ore	4
Betametazonă	25	0	Durată lungă de 36 - 72 ore	0, 75
Desametason	25	0	Durată lungă de 36 - 72 ore	0, 75

Efecte secundare

DI LIEVE ENTITÀ (datorită administrațiilor unice, de obicei o singură doză nu are efecte secundare și - pentru o perioadă scurtă de timp, până la o săptămână - chiar și de efecte dăunătoare)