trazodonă

Trazodona este un medicament cu acțiune antidepresivă. Este probabil mai cunoscut sub denumirea comercială Trittico®. A fost descoperită în anii '70, în urma cercetărilor de laborator efectuate de compania farmaceutică Angelini.

Trazodonă - Structura chimică

În plus față de acțiunea antidepresivă, trazodonul are și efecte anxiolitice și hipnotice.

indicaţii

Pentru ceea ce utilizați

Utilizarea trazodonei este indicată pentru tratamentul:

Tulburări depresive, cu sau fără componentă anxioasă;
Adjuvant în terapia durerii (trazodonă injectabilă);
Îmbunătățirea anesteziei (trazodonă injectabilă).

În plus, sa demonstrat că trazodona este eficientă în tratamentul atacurilor de panică, neuropatiei diabetice și alcoolului sau retragerii benzodiazepinei.

Avertismente

Depresia este legată de un risc crescut de gânduri suicidare, de auto-vătămare și de încercări de sinucidere. Îmbunătățirea acestor simptome nu poate să apară imediat după administrarea de trazodonă, prin urmare, este necesară o supraveghere atentă a pacientului până la o astfel de ameliorare.

Trazodone nu trebuie utilizat la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.

Dacă apar icter, tratamentul cu trazodonă trebuie întrerupt imediat.

Administrarea trazodonei la pacienții cu schizofrenie sau alte tulburări psihotice poate duce la agravarea simptomelor psihotice.

Pacienții care iau trazodonă care intră în faza maniacală ar trebui să înceteze să mai ia medicamentul.

La pacienții care sunt tratați cu medicamente antihipertensive - și tratamentul cu trazodonă - poate fi necesară o reducere a dozei de antihipertensive.

Trazodona trebuie utilizată cu prudență la pacienții cu afecțiuni cardiovasculare anterioare, inclusiv la cei care determină o creștere a intervalului QT (intervalul de timp pe care miocardul ventricular utilizează pentru depolarizarea și repolarizarea).

Se recomandă prudență la administrarea de trazodonă la pacienții cu:

epilepsia;
Insuficiență hepatică și / sau renală, în special dacă este severă;
Boală de inimă;
Hipertiroidismul;
Tulburări de urinare;
Glaucomul cu unghi acut.

Dacă suferiți de oricare dintre aceste afecțiuni, trebuie să informați medicul înainte de a începe tratamentul cu trazodonă.

Trazodone poate avea o influență ușoară sau moderată asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje, deci este recomandată prudența.

interacţiuni

Trazodona poate amplifica efectele sedative induse de medicamente antipsihotice, anxiolitice, hipnotice, sedative și antihistaminice .

Metabolizarea metabolizării trazodonei poate fi crescută prin contraceptive orale, fenitoină (un medicament anti-epileptic) și barbiturice . Cimetidina (un medicament utilizat pentru a trata ulcerul gastric), pe de altă parte, poate scădea metabolizarea trazodonei.

Trazodona este metabolizată în principal prin CYP3A4 hepatic hepatic, prin urmare, trebuie acordată atenție administrării simultane de trazodonă și a medicamentelor capabile să inhibe această enzimă, cum ar fi de exemplu:

Ketoconazol și itraconazol (medicamente antifungice);
Eritromicină (un antibiotic);
Ritonavir și indinavir (medicamente antivirale);
Nefazodonă (un alt antidepresiv).

Administrarea concomitentă de trazodonă și carbamazepină (un medicament anti-epileptic) reduce concentrația plasmatică a trazodonei.

Administrarea simultană de trazodonă și antidepresive triciclice ( TCA ) trebuie evitată datorită interacțiunilor care pot apărea. Același lucru se aplică administrării simultane de trazodonă și IMAO (inhibitori ai monoaminooxidazei).

Administrarea concomitentă a medicamentelor de trazodonă și de creștere a serotoninei - cum ar fi inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei ( SSRI ) - poate favoriza apariția sindromului serotoninergic. Mai mult, administrarea simultană de trazodonă și fluoxetină (un SSRI) poate determina o agravare a efectelor secundare induse de trazodonă.

Utilizarea concomitentă a trazodonei și antipsihoticelor, cum ar fi, de exemplu, clorpromazina, fluphenazina și perfenazina, poate provoca hipotensiune ortostatică severă (adică o scădere bruscă a tensiunii arteriale ca urmare a unei schimbări de la o poziție în poziție stândă sau în poziție extinsă la o poziție în picioare).

Trazodona poate îmbunătăți efectele sedative ale alcoolului, prin urmare, aportul contemporan trebuie evitat.

Trazodona poate modifica metabolizarea levodopa (un medicament utilizat pentru tratamentul bolii Parkinson).

Utilizarea trazodonei împreună cu medicamente care prelungesc intervalul QT poate crește riscul de aritmii ventriculare.

Trazodona poate inhiba acțiunea clonidinei (un medicament utilizat în principal pentru tratamentul hipertensiunii arteriale).

Administrarea concomitentă a trazodonei și a warfarinei (un anticoagulant) poate modifica timpul de protrombină.

Reacțiile adverse induse de trazodonă pot crește dacă se administrează simultan cu sunătoare (sau sunătoare, o plantă cu proprietăți antidepresive).

Trazodona poate determina creșterea valorilor sanguine ale digoxinei (un medicament utilizat pentru a crește concentrația cardiacă a contracției) și fenitoină .

Efecte secundare

Ca orice alt medicament, trazodona poate provoca, de asemenea, o serie de efecte secundare. Totuși, efectele adverse nu apar întotdeauna cu aceeași intensitate la fiecare pacient. Acest lucru se întâmplă din cauza sensibilității diferite pe care fiecare persoană o are față de medicament.

Următoarele sunt principalele efecte secundare induse de medicament.

Tulburări ale sângelui și ale sistemului limfatic

Tratamentul cu trazodonă poate determina disfuncții ale sistemului responsabil de producerea celulelor sanguine (sistem hemolimopoietic), astfel încât disfuncțiile pot provoca:

Anemie (cantitate redusă de hemoglobină în sânge);
Leucopenie (număr redus de celule albe din sânge) cu o sensibilitate crescută la contracția infecțiilor;
Plateletenia (număr redus de trombocite) conducând la apariția de vânătăi și hemoragii anormale cu risc crescut de sângerare.

Tulburări endocrine

Tratamentul cu trazodonă poate declanșa sindromul de secreție inadecvată a hormonului antidiuretic (SIADH).

Tulburări de nutriție și metabolism

Trazodona poate determina modificări ale nivelului de sodiu în sânge, poate promova scăderea în greutate și apariția anorexiei. De asemenea, poate provoca o creștere a apetitului.

Tulburări psihiatrice

Trazodona poate provoca tulburări psihice, cum ar fi:

Idei ulterioare și / sau comportament suicidar;
confuzie;
insomnie;
Anxietate;
dezorientare;
Mania;
nervozitate;
agitație;
Delir;
agresivitatea;
halucinaţii;
Cosmaruri.

Tulburări ale sistemului nervos

Tratamentul cu trazodon poate provoca:

convulsii;
Sindromul neuroleptic malign;
amețeli;
amețeli;
Dureri de cap;
somnolenta;
agitaţie;
tremor;
Supravegherea redusă;
Tulburări de memorie;
Expresivă afazie (incapacitatea de a înțelege limba scrisă și vorbită);
Paresthesia (alterarea sensibilității membrelor sau a altor părți ale corpului);
Dystonia (un anumit tip de tulburare de mișcare).

Tulburări cardiace

Tratamentul cu trazodonă poate determina tulburări cardiace, cum ar fi bradicardie, tahicardie și anomalii ale electrocardiogramei.

Afecțiuni vasculare

Tratamentul cu trazodon poate provoca hipotensiune arterială, hipotensiune ortostatică și sincopă (pierderea tranzitorie a conștienței cauzată de hipoperfuzia cerebrală).

Tulburări gastro-intestinale

După administrarea trazodonei, pot să apară greață, vărsături, gură uscată, diaree sau constipație, dispepsie, dureri de stomac, gastroenterită, salivare crescută și ileus paralitic.

Tulburări hepatobiliare

Trazodona poate determina modificări ale nivelurilor transaminazelor, ale funcției hepatice anormale și ale colestazei intrahepatice. În plus, medicamentul poate provoca icter și hepatotoxicitate.

Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat

Tratamentul cu trazodon poate favoriza apariția erupțiilor cutanate, mâncărime și hiperhidroză.

Alte efecte secundare

Alte efecte adverse care pot apărea după administrarea de trazodon sunt:

Reacții alergice la persoane sensibile;
Scăderea libidoului, dar într-o manieră redusă comparativ cu alte medicamente antidepresive;
Vedere vizibilă;
Myoclonia (contracție scurtă și involuntară a unui mușchi sau a unui grup de mușchi);
Modificări ale simțului gustului;
Congestie nazală și dispnee;
Dureri toracice;
Mialgie și / sau artralgie;
Durerea dorsală și / sau a membrelor;
Tulburări de urinare;
slăbiciune;
oboseala;
febra;
edemul;
Simptome asemănătoare gripei;
Priapism (erectie dureroasa si prelungita in absenta excitarii sexuale).

Supradozaj

Nu există un antidot specific în cazul supradozajului cu trazodonă. Utilizarea cărbunelui activat și a lavajului gastric poate fi utilă. Simptomele tipice ale supradozajului cu trazodonă sunt greață, vărsături, somnolență și amețeli, dar au fost raportate și cazuri mai severe de convulsii, tahicardie, hipotensiune arterială, insuficiență respiratorie și chiar comă.

În orice caz, dacă bănuiți că ați luat prea multă medicamente, trebuie să contactați imediat cel mai apropiat centru spitalicesc.

Mecanismul de acțiune

Acțiunea antidepresivă, anxiolitică și sedativă a trazodonei se datorează în principal acțiunii antagoniste a medicamentului asupra receptorilor serotoninei 5-HT2A. De fapt, acești receptori par a fi implicați atât în patologii depresive, cât și în psihoze.

Mai mult, trazodona exercită o inhibare slabă a SERT, transportatorul responsabil de reabsorbția serotoninei în terminația presinaptică. Inhibarea reabsorbției serotoninei determină ca aceasta să rămână în spațiul sinaptic (spațiul prezent între terminarea nervului presynaptic și postsynaptic) pentru o perioadă prelungită, provocând astfel o creștere, chiar dacă neplăcută, a transmiterii serotoninergice.

Instrucțiuni de utilizare - Doze

Trazodona este disponibilă pentru administrare orală sub formă de tablete sau picături orale. Mai mult, este disponibilă și în flacoane pentru administrare intramusculară sau intravenoasă.

Doza de trazodonă trebuie stabilită de către medic pe bază individuală pentru fiecare pacient.

Trebuie remarcat faptul că, la pacienții cu afecțiuni hepatice - în special în cazul unei monitorizări periodice severe a funcției hepatice, poate fi necesară.

Următoarele sunt dozările medicamentului utilizat în mod obișnuit.

Administrare orală

La adulți, doza uzuală de trazodonă este de 75-150 mg pe zi, administrată în doză unică seara înainte de culcare. Doza este crescută până la 300 mg de medicament, administrată în doze divizate în timpul zilei.

La pacienții spitalizați, doza poate fi de asemenea 600 mg de substanță activă pe zi în doze repetate.

În general, este necesară o ajustare a dozei la pacienții foarte vechi.

Administrarea intramusculară sau intravenoasă

Pentru tratamentul depresiei, doza uzuală de trazodonă este de 100-200 mg de medicament diluat în 250-500 ml de soluție salină, care trebuie administrată prin perfuzie intravenoasă lentă de două ori pe zi.

Pentru tratamentul durerii complementare, doza obișnuită de trazodonă este de 25 până la 50 mg de medicamente pe zi, administrată intramuscular, prin injecție sau perfuzie intravenoasă, o dată sau de două ori pe zi, la discreția medicului.

Pentru creșterea anesteziei, doza de trazodonă utilizată în mod obișnuit este de 0, 5-1 mg / kg de greutate corporală, administrată sub formă de bolus în venă - sau prin perfuzie intravenoasă - de una sau de mai multe ori în cursul intervenției, în funcție de durata acesteia.

La pacienții foarte vârstnici, poate fi necesară o reducere a dozei.

Sarcina și alăptarea

Trazodone nu trebuie utilizat în timpul sarcinii, cu excepția cazurilor în care medicul nu consideră că este absolut necesar și numai după o evaluare atentă a raportului risc / beneficiu. În cazul femeilor gravide care iau trazodon în ultimele etape ale sarcinii, nou-născuții trebuie monitorizați cu atenție pentru a detecta orice efecte adverse.

Deoarece trazodona poate fi excretată în laptele uman, utilizarea medicamentului de către mamele care alăptează este descurajată.