clozapina

Clozapina este un medicament antipsihotic de nouă generație și, ca atare, a redus efectele secundare extrapiramidale și nu produce dischinezie tardivă după o terapie pe termen lung.

Clozapina - Structura chimică

Cu toate acestea, clozapina poate provoca alte efecte adverse foarte grave, prin urmare, nu este un medicament de prima alegere.

indicaţii

Pentru ceea ce utilizați

Utilizarea clozapinei este indicată pentru tratamentul:

Schizofrenia care nu răspunde la tratamentul cu alte medicamente;
Schizofrenia la pacienții care au suferit altă terapie antipsihotică a determinat reacții adverse neurologice nedorite;
Tulburări psihotice care apar în cursul bolii Parkinson.

Avertismente

Clozapina nu trebuie administrată în următoarele cazuri:

Pacienții care și-au pierdut cunoștința;
Pacienții la care tulburările psihotice sunt cauzate de alcool, otrăvire sau intoxicație de medicamente;
La pacienții cu leziuni cerebrale și funcția creierului redusă.

Clozapina poate fi utilizată numai la pacienții care au o concentrație normală de celule albe din sânge. Prin urmare, înainte, în timpul și după tratamentul cu medicament trebuie efectuate controale adecvate.

Pacienții cărora li se administrează clozapină care au suferit de tulburări, cum ar fi afecțiuni hepatice, renale și / sau cardiovasculare, prostată mărită, epilepsie, diabet zaharat sau risc de accident vascular cerebral, trebuie monitorizate îndeaproape.

Pacienții vârstnici în vârstă de 60 ani sau peste cu 60 pe clozapină trebuie monitorizați în mod regulat și trebuie monitorizați în mod regulat.

Pacienții vârstnici cu demență nu trebuie să ia clozapină din cauza riscului crescut de accident vascular cerebral și deces.

Deoarece clozapina poate determina inhibarea peristalticii intestinale, trebuie acordată atenție administrării medicamentului la pacienții care au suferit de tulburări intestinale severe și / sau care au suferit intervenții chirurgicale pe abdomen.

Deoarece clozapina promovează formarea cheagurilor de sânge, trebuie să se acorde atenție administrării medicamentului la pacienții cu antecedente familiale de tulburări de coagulare.

Clozapina poate crește valorile zahărului din sânge și poate agrava diabetul la pacienții cu această afecțiune. Prin urmare, sunt recomandate analize regulate.

Clozapina poate provoca inflamația miocardului (mușchiul inimii), dacă apare acest lucru, tratamentul cu medicamentul trebuie oprit imediat.

În plus, clozapina poate determina prelungirea intervalului QT (intervalul necesar pentru depolarizarea și repolarizarea miocardului), prin urmare, pacienții care suferă de boli cardiovasculare - sau care au antecedente familiale de prelungire a intervalului QT - trebuie să să fie monitorizată îndeaproape.

Clozapina poate determina creșterea greutății corporale și a lipidelor în sânge, astfel încât medicul trebuie să monitorizeze acești parametri.

Clozapina poate determina o scădere a tensiunii arteriale cu amețeală și leșin în primele câteva săptămâni de utilizare. Pacienții cu boală Parkinson ar trebui să monitorizeze tensiunea arterială, atât în poziție verticală cât și în sus.

Utilizarea alcoolului în timpul tratamentului cu clozapină trebuie evitată.

Clozapina poate provoca reacții adverse care pot afecta capacitatea de a conduce vehicule și / sau de a folosi utilaje.

interacţiuni

Celulele cu mielosupresie indusă de cellozapină (supresia măduvei osoase) pot fi crescute prin administrarea concomitentă de medicamente mielosupresive, prin urmare această asociere trebuie evitată. Dintre aceste medicamente, menționăm:

Carbamazepina, un medicament utilizat pentru a trata epilepsia;
Cloramfenicol, un antibiotic;
sulfonamide, medicamente sintetice cu acțiune antibacteriană;
Analgezice analgezice ;
Medicamente citotoxice (toxice pentru celule), cum ar fi, de exemplu, medicamentele anticanceroase;
Depozite injectabile de antipsihotice (formulări farmaceutice speciale care permit acumularea medicamentului în țesuturi și eliberarea acestuia într-o manieră treptată).

Utilizarea concomitentă de clozapină și benzodiazepine crește riscul de leșin.

Administrarea concomitentă de clozapină și următoarele medicamente pot crește efectele secundare ale sistemului nervos central:

Medicamente antihistaminice ;
IMAO (inhibitori ai monoaminooxidazei);
Medicamente antidepresive ;
Benzodiazepine ;
Narcotice ;
Anestezice ;
Opioide analgezice .

Administrarea concomitentă a clozapinei și a medicamentelor care prelungesc intervalul QT (cum ar fi, de exemplu, alte medicamente antipsihotice și medicamente care cauzează dezechilibre electrolitice) pot crește riscul de apariție a problemelor cardiace și, prin urmare, ar trebui evitate .

Clozapina poate crește efectele hipotensive ale medicamentelor antihipertensive .

Administrarea concomitentă a clozapinei și SSRI (inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei) poate crește concentrația de clozapină din sânge.

Eficacitatea clozapinei poate fi redusă prin administrarea concomitentă a următoarelor medicamente:

Fenitoina, un medicament utilizat în tratamentul epilepsiei;
Rifampicina, un medicament utilizat pentru tratamentul tuberculozei;
Omeprazolul, un medicament utilizat pentru tratarea gastritei.

Utilizarea concomitentă a clozapinei și a litiului (un medicament utilizat pentru a trata tulburarea bipolară) poate crește riscul apariției sindromului neuroleptic malign.

Clozapina poate antagoniza efectul adrenalinei și noradrenalinei .

Utilizarea concomitentă a clozapinei și a acidului valproic (un medicament anti-epileptic) poate favoriza apariția convulsiilor, chiar și la pacienții fără epilepsie.

Clozapina poate crește activitatea warfarinei (un anticoagulant oral) și a digoxinei (un medicament utilizat pentru a crește forța contracției cardiace), această creștere poate determina efecte potențial periculoase.

Alte medicamente care pot da naștere la interacțiuni atunci când sunt administrate cu clozapină sunt:

Ketoconazol și itraconazol, medicamente antifungice;
Cimetidina, un medicament utilizat pentru tratarea ulcerului gastric;
Eritromicina, un antibiotic;
Antivirale utilizate pentru tratamentul HIV.

Fumatul și cafeaua pot modifica eficacitatea terapeutică a clozapinei.

Efecte secundare

Clozapina poate induce diferite efecte secundare, deși nu toți pacienții le experimentează. Acest lucru se întâmplă deoarece fiecare persoană are propria sensibilitate față de medicament, astfel încât fiecare pacient răspunde la tratament diferit.

Următoarele sunt principalele efecte secundare care pot apărea ca urmare a terapiei cu clozapină.

Mielosupresia

Tratamentul cu clozapină poate provoca mielosupresie, având ca rezultat scăderea producției de celule sanguine. Acest lucru poate provoca:

Anemia (scăderea nivelului sanguin al hemoglobinei), principalul simptom al apariției anemiei este senzația de epuizare fizică;
Leucopenie (scăderea nivelului de celule albe din sânge), cu sensibilitate crescută la contracția infecțiilor;
Plateletenia (scăderea numărului de trombocite), duce la apariția de vânătăi și hemoragii anormale, cu un risc crescut de sângerare.

Sindromul neuroleptic malign

Sindromul neuroleptic malign este o afecțiune neurologică caracterizată prin:

febra;
deshidratarea;
Rigiditatea musculară;
akinezie;
Transpirația;
tahicardia;
Aritmie;
Modificări ale stării de conștiință care pot progresa până la uimire și comă.

Dacă apar aceste simptome, este necesară întreruperea imediată a tratamentului cu clozapină, iar medicul trebuie contactat imediat.

Tulburări metabolice și de nutriție

Terapia cu clozapină poate determina creșterea greutății corporale, modificări ale toleranței la glucoză, creșterea nivelului zahărului din sânge, diabet zaharat, niveluri excesive de trigliceride și colesterol din sânge.

Tulburări ale sistemului nervos

Tratamentul cu clozapină poate determina:

Tulburări de vorbire;
balbismul;
agitaţie;
agitație;
Sedarea și somnolența;
amețeli;
Dureri de cap;
tremors;
Rigiditatea musculară;
Spasme musculare;
convulsii;
Conștiință redusă;
Sindromul colinergic.

Tulburări cardiace

Clozapina poate provoca aritmii, miocardită (inflamație a mușchiului cardiac), pericardită (inflamația pericardului), cardiomiopatie, prelungirea intervalului QT, oprirea cardiacă și angină pectorală.

Afecțiuni vasculare

Tratamentul cu clozapină poate provoca hipertensiune arterială, hipotensiune ortostatică, pierderea bruscă și temporară a conștienței și poate favoriza formarea cheagurilor de sânge.

Tulburări pulmonare și căilor respiratorii

Terapia cu clozapină poate provoca sufocarea, infecții ale tractului respirator, pneumonie, tuse, respirație șuierătoare, depresie respiratorie și stop respirator.

Tulburări gastro-intestinale

Clozapina poate provoca constipație, greață, vărsături, gură uscată, dificultăți la înghițire, diaree, arsuri la stomac, obstrucție intestinală și pancreatită.

Tulburări hepatobiliare

Tratamentul cu clozapină poate provoca leziuni hepatice, ficat gras, hepatită și icter.

Tulburări ale tractului urinar și ale căilor urinare

Terapia cu clozapină poate cauza incontinență, dificultăți la urinare, inflamarea rinichilor cu sânge în urină, febră și durere, enurezis nocturn și insuficiență renală.

Opriți simptomele

Dacă tratamentul cu clozapină este întrerupt brusc, pot să apară simptome de sevraj cum ar fi halucinații, cefalee, greață, vărsături și diaree. Prin urmare, se recomandă o întrerupere treptată.

Alte efecte secundare

Alte efecte adverse care pot apărea în timpul tratamentului cu clozapină sunt:

febra;
oboseala;
Reacții cutanate;
Vedere încețoșată;
Transpirație și salivare crescute;
Slăbiciune și dureri musculare;
Spasme musculare;
Priapismul (erectie lunga si dureroasa, insotita de emotie sexuala).

Supradozaj

În cazul supradozei de clozapină, trebuie să vă adresați imediat medicului dumneavoastră și să mergeți la cel mai apropiat centru de spitalizare.

Printre simptomele care pot apărea, amintim:

Somnolență și letargie;
Tulburări motorii;
confuzie;
halucinaţii;
deliruri;
agitaţie;
convulsii;
Salivare excesivă;
midriază;
Hipotensiunea;
colaps;
aritmii;
Coma.

Mecanismul de acțiune

Clozapina își desfășoară activitatea antipsihotică prin antagonizarea receptorilor 5-HT2A ai serotoninei (5-HT) și - într-un mod minor - prin antagonizarea receptorilor dopaminergici D2. În plus, clozapina are o afinitate crescută pentru receptorii adrenergici ai și a2, receptorii muscarinici H1 și M1 ai histaminei.

Instrucțiuni de utilizare - Doze

Clozapina este disponibilă pentru administrare orală sub formă de comprimate. Tabletele trebuie luate întregi cu un pahar de apă. Medicamentul poate fi luat înainte, în timpul mesei sau după masă.

Doza de clozapină trebuie să fie stabilită de către medic pe bază individuală, în funcție de patologia care trebuie tratată și de răspunsul pacientului la terapie.

Pacienții vârstnici pot necesita o reducere a dozei de medicament administrat în mod obișnuit.

schizofrenie

Pentru tratamentul schizofreniei, doza inițială uzuală este de 12, 5 mg de medicament, care se administrează o dată sau de două ori pe zi. Doza poate fi crescută până la 25-100 mg de medicamente pe zi.

În orice caz, doza maximă zilnică de 900 mg nu trebuie depășită niciodată.

Tulburări psihotice în cursul bolii Parkinson

Doza inițială de clozapină administrat în mod obișnuit este de 12, 5 mg de medicament, care se administrează o dată pe zi, seara. Doza poate fi crescută treptat la 25-37, 5 mg de medicamente pe zi.

Nu trebuie să depășiți niciodată doza zilnică de 50-100 mg clozapină.

Sarcina și alăptarea

Nu este recomandabil să luați medicamentul în timpul sarcinii, în special în ultimul trimestru, deoarece copilul poate avea efecte adverse grave. Aceste efecte sunt tremor, rigiditate musculară și / sau slăbiciune, somnolență, agitație, probleme de respirație și dificultăți de hrănire.

Deoarece clozapina poate fi excretată în laptele matern, mamele care alăptează nu trebuie să ia acest medicament.

Contraindicații

Utilizarea clozapinei este contraindicată în următoarele cazuri:

Hipersensibilitate cunoscută la clozapină;
La pacienții care suferă sau suferă de tulburări de măduvă osoasă;
La pacienții care iau medicamente care provoacă mielosupresie;
La pacienții cu epilepsie necontrolată;
La pacienții care suferă sau suferă de boli cardiace și / sau renale;
La pacienții cu afecțiuni hepatice grave;
La pacienții cu ileus paralitic;
La pacienții tratați pe bază de injecții antipsihotice cu durată lungă de acțiune (depozit antipsihotice);
În timpul sarcinii;
În timpul alăptării.