PLAVIX® este un medicament bazat pe Clopidogrel.
GRUPUL TERAPEUTIC: antitrombotică
IndicatiiMecanismul de actiuneStudii si eficacitatea clinicaModalitatea de utilizare si dozareAvertismente Sarcina si alăptareaInterațiiContraindicăriEfecte adverse
Indicatii PLAVIX ® Clopidogrel
PLAVIX® este utilizat ca un ajutor farmacologic preventiv pentru evenimente ischemice pe bază aterotrombotică.
Mai exact, PLAVIX® este utilizat cu succes la pacienții care suferă de infarct miocardic, accident vascular cerebral ischemic, arteriopatie și sindrom coronarian acut, pentru a preveni apariția evenimentelor ischemice cerebrale și cardiovasculare.
Mecanismul de acțiune PLAVIX® Clopidogrel
Clopidogrelul, conținut în PLAVIX® dacă este luat de os, este rapid absorbit la nivelul gastro-intestinal, ajungând la concentrația plasmatică maximă în doar 45 de minute.
Substanța activă suferă un metabolism de prim pasaj prin două căi diferite, susținute de enzime hepatice complet diferite, responsabile de producerea atât a metaboliților inactivi, cât și a metaboliților activi, protagoniștii acțiunii anti-agregate.
Atunci când se leagă la proteinele plasmatice, derivații (activi) ai tioopici ai clopidogrelului pot recunoaște și lega ireversibil receptorul plachetar P2Y, inhibând legarea acestuia la ADP și prevenind activarea în consecință a complexului glicoproteinei IIb / IIIa implicat în interacțiunea cu fibrinogen și stabilizarea capacului plachetar.
Având în vedere proprietățile farmacodinamice ale acestei substanțe active, efectul terapeutic maxim va fi obținut numai după câteva zile de tratament farmacologic și va tinde să persiste, chiar și după întreruperea tratamentului, pe întreaga perioadă necesară pentru a reforma o nouă tragere de trombocite care nu este afectată a acțiunii medicamentului.
Pe de altă parte, aspectul farmacocinetic este deosebit de important, în special cel legat de metabolismul hepatic, pentru care sinteza metaboliților activi este puternic influențată de prezența variantelor genetice ale enzimelor citocromului implicate și de posibila prezență a interferențelor enzimatice.
Acest aspect poate influența semnificativ succesul planului de tratament și posibila incidență a efectelor secundare.
După un timp de înjumătățire de câteva ore, metaboliții clopidogrelului sunt eliminați mai mult sau mai puțin în părți egale prin fecale și urină.
Studiile efectuate și eficacitatea clinică
CLOPIDOGREL: REBLICARE EFECTĂ POSIBILĂ
Se știe că suspensia de terapie cu clopidogrel nu este însoțită de o recuperare imediată a funcției plachetare, având în vedere acțiunea ireversibilă a medicamentului asupra sistemului receptorilor plachetare. Cu toate acestea, dacă acest fenomen a fost bine înțeles prin caracterizarea mecanismelor moleculare de acțiune ale principiului activ, fenomenul agregării trombocitare crescută observat la 1 lună după suspendarea terapiei rămâne clarificat. Acest efect ar putea fi periculos pentru sănătatea pacientului, expunându-i la riscuri trombotice.
2. UTILIZAREA CLOPIDOGRELULUI ÎN BAZA CORONARĂ
Introducerea by-pass-ului coronarian este urmată în mod obișnuit de administrarea acidului salicilic acetil, pentru a evita respingerea. Acest studiu important arată că adăugarea de clopidogrel aspirină poate reduce în continuare ocluzia grefei, reducând riscul de eșec al bypass-ului.
3. ADVENTUL FARMACOGENOMICELOR
Farmacogenomica este o disciplină care câștigă din ce în ce mai mult teren în ultimii ani, dată fiind nevoia de a personaliza terapia, făcând-o cât mai eficientă și fără efecte secundare.
Foarte importantă este implicarea clinică a acestei discipline în ceea ce privește tratamentul cu clopidogrel, a cărui eficacitate este puternic influențată de caracteristicile genetice ale pacientului și de polimorfismul enzimei CYP2C19. Câteva grupuri de cercetare își îndrumă eforturile spre caracterizarea genetică a pacientului, utilă în ajustarea dozei.
Metodă de utilizare și dozare
PLAVIX® 75 mg comprimate de clopidogrel sub formă de sulfat de hidrogen : tratamentul cu clopidogrel implică în general o doză de încărcare de aproximativ 300 mg și un tratament continuu la 75 mg zilnic.
Formularea corectă a dozei, atât încărcarea cât și întreținerea, precum și perioada de tratament și posibila asociere cu alte ingrediente active, trebuie efectuate de către medic după o evaluare atentă a imaginii clinice a pacientului și a obiectivelor terapeutice aferente.
Ajustările dozei trebuie luate în considerare la pacienții cu polimorfisme enzimatice CYP2C19 implicați în sinteza metaboliților activi ai clopidogrelului.
IN ORICE CAZ, ÎNAINTE DE PLAVIX ® CLOPIDOGRUL ASUMĂRI - PRECIZIA ȘI CONTROLUL MEDICAMENTULUI DUMNEAVOASTRĂ ESTE NECESARĂ.
Avertismente PLAVIX ® Clopidogrel
Înainte de a începe tratamentul cu PLAVIX ®, se recomandă să verificați cu atenție imaginea hematologică a pacientului și să constatați absența patologiilor, a traumelor sau a condițiilor predispuse la dezvoltarea hemoragiilor.
O monitorizare constantă a acestor parametri trebuie efectuată pe parcursul intervenției terapeutice și, eventual, să fie propusă pentru suspendarea terapiei atunci când datele prezintă o imagine clinică riscantă.
Terapia trebuie suspendată, cu cel puțin un al șaptelea an înainte, în cazul procedurilor chirurgicale sau dentare la risc de sângerare.
O atenție deosebită ar trebui acordată și pacienților cu hepatopatii, având în vedere metabolismul hepatic al medicamentului și așa-numiților metabolizatori lenți, pentru care variantele genetice ale CYP2C19 pot determina modificări ale sintezei metabolitilor activi.
Același efect ar putea apărea în cazul administrării concomitente de medicamente sau molecule de diferite tipuri care pot interfera cu activitatea acestor enzime.
PLAVIX conține lactoză, prin urmare nu este recomandată la pacienții cu intoleranță la glucoză / galactoză sau la pacienții cu deficit de enzime lactază.
Deși clopidogrelul nu afectează în mod direct abilitățile de conducere a autovehiculelor sau utilizarea mașinilor, unele reacții adverse, cum ar fi amețeli și amețeală, ar putea face aceste activități periculoase.
PREGNANȚĂ ȘI LACTARE
În prezent, nu există studii în literatură care să ateste siguranța sau toxicitatea clopidogrelului asupra sănătății fătului, atunci când sunt luate în timpul sarcinii.
Din acest motiv, datorită efectelor hemodinamice care ar putea crește riscul sângerării fetale, este de preferat să nu luați PLAVIX® în timpul sarcinii și alăptării.
interacţiuni
Interacțiunile posibile care pot fi documentate pentru clopidogrel sunt multiple și pot fi clasificate în interacțiunile farmacodinamice și în interacțiunile farmacocinetice.
Primii, capabili să accentueze anumite acțiuni biologice ale medicamentului, precum creșterea timpului de sângerare, includ administrarea concomitentă de anticoagulante: acid salicilic, heparină, trombolitice și medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.
Interacțiunile farmacocinetice sunt în schimb suportate de ingrediente active și de molecule de diferite tipuri care pot interfera cu activitatea enzimei CYP2C19 implicate în metabolizarea clopidogrelului, având ca rezultat o variație semnificativă a concentrațiilor substanței active în circulație și dificilă prezicerea eficacitatea terapeutică.
Dintre inhibitorii CYP2C19, capabili de a determina o reducere a metabolitului activ al medicamentului, ne amintim de inhibitori ai omeprazolului, esomeprazolului și pompei de protoni, fluvoxamină, fluoxetină, moclobemidă, voriconazol, fluconazol, ticlopidină, ciprofloxacină, cimetidină, carbamazepină, oxicarbazepină și cloramfenicol .
Alte interacțiuni au fost, de asemenea, descrise, dar nu sunt relevante din punct de vedere clinic.
Contraindicații PLAVIX ® Clopidogrel
PLAVIX ® este contraindicat la pacienții cu boli ale sistemului de coagulare sau la risc de sângerare și în caz de hipersensibilitate la una dintre componentele sale.
Metabolismul hepatic important al clopidogrelului expune pacienții cu insuficiență hepatică severă la riscuri grave pentru sănătatea lor; prin urmare, PLAVIX ® este, de asemenea, contraindicat în această categorie de pacienți.
Efecte secundare - Efecte secundare
Studiile clinice extensive, documentate pentru clopidogrel, au descris reacții adverse comparabile în funcție de frecvență și severitate cu cele ale altor medicamente antitrombotice din aceeași categorie.
Cele mai frecvente efecte secundare au fost cele asociate cu creșterea timpului de sângerare, cu sângerare, epistaxis, hemoragie injectabilă, hematoame și tulburări gastro-intestinale.
Mai puțin frecvente, dar clinic mai relevante au fost episoadele de hematurie, ulcer gastric, erupții cutanate, trombocitopenie, anemie, agranulocitoză și purpură.
În general, suspendarea terapiei este însoțită de o reducere treptată a simptomelor, având în vedere timpul necesar pentru a recrea o nouă tragere de trombocite.
notițe
PLAVIX ® poate fi vândut numai sub prescripție medicală.
