CELEBREX ® Celecoxib

CELEBREX ® este un medicament pe bază de celecoxib

GRUPUL TERAPEUTIC: Medicamente antiinflamatorii și antireumatice nesteroidiene

IndicatiiMecanismul de actiuneStudii si eficacitatea clinicaModalitatea de utilizare si dozareAvertismente Sarcina si alăptareaInterațiiContraindicăriEfecte adverse

Indicatii CELEBREX ® Celecoxib

CELEBREX ® este un medicament antiinflamator nesteroidian selectiv utilizat în tratamentul simptomatic al stărilor inflamatorii pe bază reumatică, cum ar fi osteoartrita, spondilita anchilozantă și artrita reumatoidă.

CELEBREX ® Mecanism de acțiune pentru celecoxib

Celecoxibul, ingredientul activ în CELEBREX®, este un medicament antiinflamator nesteroidian, capabil să inhibe selectiv izoforma 2 a ciclooxigenazelor.

Când este luat de os, acesta este absorbit rapid de mucoasa gastro-enterică, ajungând la concentrațiile plasmatice maxime în aproximativ 2-3 ore, pentru a fi ulterior distribuită la diferite țesuturi, datorită legării de proteinele plasmatice.

După un timp de înjumătățire de aproximativ 8 până la 12 ore și un metabolism hepatic intens susținut de citocrom CYP2C9, celecoxibul, sub formă de cataboliti inactivi, este eliminat predominant pe cale renală.

Din punct de vedere farmacodinamic, celecoxibul, obținut din pirazoli printr-o serie de variații chimice, este capabil să lege selectiv selectiv buzunarul specific al ciclooxigenazei 2, exercitând o acțiune directă inhibitoare exclusiv către aceste enzime.

Această activitate se traduce într-o echilibrare a activității biologice a ingredientului activ, capabilă să blocheze calea chimică care duce la formarea de prostanoizi implicați în geneza inflamației, durerii și edemului, fără a afecta activitatea normală a ciclooxigenaza exprimată în mod constitutiv (COX1) mai presus de toate în mucoasa gastro-enterică, importantă în protecția mucoasei gastrice, în reglarea homeostazei renale și în controlul ritmului somnului.

Din punct de vedere terapeutic, mecanismele moleculare de mai sus au ca rezultat o bună activitate antiinflamatorie și anti-edem și o activitate modestă gastro-lezivă.

Studiile efectuate și eficacitatea clinică

1. CELECOXIBUL ÎN BOLILE RHEUMATICE

Medicamente. 2011 Dec 24; 71 (18): 2457-89.

Celecoxib: o revizuire a utilizării sale pentru ameliorarea simptomatică în tratamentul osteoartritei, artritei reumatoide și spondilitei anchilozante.

Reexaminare foarte interesantă care evaluează eficacitatea celecoxibului în tratamentul durerii inflamatorii prezente în boli cum ar fi artrita reumatoidă, osteoartrita și spondilita anchilozantă. Mai exact, acest principiu activ ar trebui considerat ca o abordare terapeutică de primă linie la pacienții afectați sau predispuși la dezvoltarea bolilor care afectează sistemul gastro-intestinal.

2 .IL CELECOXIB ÎN CONTROLUL PAINII POST-OPERATIVE

Cochrane Database Syst Rev. 2012 Mar 14; 3: CD004233.

O singură doză de celecoxib pe cale orală pentru durerea postoperatorie acută la adulți.

Studiu care arată că doza orală unică de 400 mg celecoxib poate fi eficientă în reducerea durerii după intervenția chirurgicală majoră, reducând efectele secundare asociate în mod obișnuit cu terapiile non-selective NSAID convenționale.

3. CELECOXIB ÎN PREVENIREA ADENOMELOR COLORECTALE

Cancer Prev Res (Phila). 2009 Apr; 2 (4): 310-21. Epub 2009 Mar 31.

Analiza de cinci ani a eficacității și a siguranței prevenirii Adenomului cu celecoxib trial.

Studiu clinic foarte interesant care demonstrează, după cinci ani de experimentare, eficacitatea consumului zilnic de 400 mg celecoxib în prevenirea formării de adenom colorectal, în ciuda riscului crescut cardiovascular documentat la pacienții cu afecțiuni aterosclerotice preexistente.

Metodă de utilizare și dozare

CELEBREX ®

Capsule opace de celecoxib 200 mg.

Schema normală de dozare pentru tratamentul bolilor inflamatorii pe bază reumatică implică administrarea a 200 mg celecoxib pe zi, de preferință împărțită în două momente distincte.

Dacă doza de mai sus se dovedește ineficientă, după consultarea medicului dumneavoastră, puteți crește cantitatea totală de celecoxib la 400 mg pe zi, întotdeauna împărțită în două ipoteze diferite.

Este de așteptat o adaptare suplimentară a dozelor standard la pacienții vârstnici cu boală hepatică și renală.

Avertismente CELEBREX ® Celecoxib

Tratamentul cu CELEBREX ®, având în vedere efectele secundare potențiale, trebuie supravegheat de către medicul dumneavoastră, care la rândul său trebuie să monitorizeze periodic gradul funcției hepatice, renale și cardiovasculare.

Tratamentul cu celecoxib trebuie, de asemenea, să fie înțeles ca o terapie pe termen scurt, utilă pentru depășirea simptomelor durerii observate în timpul bolilor inflamatorii ale articulațiilor, evitând prelungirea medicamentului în câteva zile, având în vedere incidența mai mare a efectelor secundare.

CELEBREX ® trebuie administrat cu precauție deosebită la pacienții care suferă de afecțiuni gastro-intestinale, cardiovasculare, hepatice și renale datorită sensibilității crescute a acestora la efectele secundare tipice tratamentului cu AINS selective.

Aceeași îngrijire ar trebui rezervată tuturor pacienților atopici, având în vedere puterea alergică semnificativă a celecoxibului.

Eventualitatea efectelor secundare ar trebui să alarmeze pacientul, care, după consultarea medicului său, poate lua în considerare suspendarea terapiei în loc.

CELEBREX ® conține lactoză, prin urmare nu este recomandat la pacienții care suferă de intoleranță la lactoză, deficit de enzime lactază sau sindrom de malabsorbție de glucoză-galactoză.

Având în vedere capacitatea celecoxibului de a induce amețeli, amețeli și somnolență, ar fi recomandat să evitați conducerea autovehiculelor sau folosirea de mașini după administrarea CELEBREX ®.

PREGNANȚĂ ȘI LACTARE

Utilizarea CELEBREX în timpul sarcinii este contraindicată din cauza absenței studiilor clinice semnificative capabile să caracterizeze profilul de siguranță al celecoxibului pentru sănătatea fătului și având în vedere rezultatele numeroaselor studii experimentale care demonstrează toxicitatea acestei substanțe active pentru fătului.

Contraindicațiile se extind și la perioada de alăptare ulterioară, având în vedere capacitatea celecoxibului de a se acumula în laptele matern în cantități relevante din punct de vedere clinic.

interacţiuni

Cunoscut metabolismul hepatic al celecoxibului, care prezintă enzimele citocromului și în special CYP2C9, este posibil să se descrie o serie de ingrediente active, a căror ipoteză contextuală ar putea modifica caracteristicile farmacocinetice și farmacodinamice normale ale celecoxibului.

Mai exact, administrarea simultană a:

Anticoagulantele orale ar putea crește semnificativ riscul sângerării diatezei;
Inhibitorii ACE, antagoniștii angiotensinei II, ciclosporina și tacrolimus pot îmbunătăți proprietățile nefro și hepatotoxice ale celecoxibului;
Fluconazolul și alți inhibitori activi sau inductori ai CYP2C9 pot modifica proprietățile farmacocinetice normale ale celecoxibului.

Din același motiv, ar fi recomandabil să se ia în considerare activitatea inhibitoare a celecoxibului împotriva enzimei menționate anterior, implicată în metabolizarea altor ingrediente active cum ar fi antidepresive, neuroleptice și antiaritmice, a căror aport poate varia în mod semnificativ profilul terapeutic al medicamentelor menționate mai sus.

Contraindicatii CELEBREX ® Celecoxib

Utilizarea CELEBREX este contraindicată în caz de hipersensibilitate la substanța activă sau la unul dintre excipienții acesteia, insuficiență hepatică și renală, boală inflamatorie cronică cronică, boală ulceroasă peptică, insuficiență cardiacă congestivă, ischemie cardiomiopatie și boală arterială și ambele centrale și vasculopatii periferice.

Efecte secundare - Efecte secundare

Numeroase studii clinice și o monitorizare atentă după punerea pe piață au arătat că tratamentul cu CELEBREX poate prezenta numeroase efecte secundare, în ciuda selectivității acțiunii celecoxibului, în special la pacienții cu predispoziție deosebită.

Sinuzită, infecție a tractului urinar și respirator, insomnie, durere abdominală, flatulență, constipație și diaree, simptome asemănătoare gripei, hipertensiune, palpitații, boli cardiovasculare, hepatită și nefrotoxicitate, reacții alergice atât cutanate cât și respiratorii audierea sunt principalele efecte secundare descrise ca urmare a aportului de CELEBREX ®, a cărui incidență și gravitate pare totuși legate de dozele de medicament utilizate.