NOLVADEX ® - Tamoxifen

NOLVADEX ® este un medicament pe bază de citrat de tamoxifen

GRUPUL TERAPEUTIC: Antiestrogeni - antagoniști hormonali și substanțe asemănătoare

IndicatiiMecanismul de actiuneStudii si eficacitatea clinicaModalitatea de utilizare si dozareAvertismente Sarcina si alăptareaInterațiiContraindicăriEfecte adverse

Indicatii NOLVADEX ® - Tamoxifen

NOLVADEX ® este un medicament anti-estrogen selectiv utilizat în tratamentul cancerului de sân și recent reevaluat pentru tratamentul pe termen scurt al infertilității anovulatorii feminine.

Mecanism de acțiune NOLVADEX ® - Tamoxifen

Tamoxifenul, ingredientul activ al NOLVADEX® este un derivat al trifeniletilenei, de asemenea un precursor al celui mai utilizat citrat de clomifen, caracterizat printr-o activitate farmacologică selectivă importantă, ceea ce îl face unul dintre medicamentele cele mai utilizate în tratamentul carcinomului mamar dependent de estrogen.

Principiul activ menționat anterior, de fapt, o dată administrat oral și absorbit la nivelul intestinului, prin legarea la albumina din plasmă, ajunge la diferitele țesuturi care concurează cu estrogeni pentru legarea la receptorul estrogenic.

Astfel, tamoxifenul poate lega receptorii de estrogen supraexprimați în timpul cancerului de sân, împiedicând astfel estrogenul să își exercite efectul trofic și proliferativ asupra celulelor neoplazice ale carcinomului dependent de estrogen al sânului.

Dovezi recente au arătat că tamoxifenul poate reduce nivelurile sanguine ale colesterolului total și în special LDL, păstrând în același timp conservarea densității minerale osoase, protejând astfel bolile cardiovasculare și osteoporotice.

Activitatea biologică complexă a acestui medicament este încă subiectul a numeroase studii, al căror scop este să caracterizeze mai bine mecanismul său de acțiune moleculară.

Studiile efectuate și eficacitatea clinică

1. TAMOXIFENA: O VALIDARE ALTERNATIVĂ A CLOMIFINEI ÎN FEMEI REZISTENTE

Studiu care demonstrează modul în care tamoxifenul poate fi eficient la o doză de 40 mg pe zi în inducerea ovulației la femeile cu sindrom ovarian polichistic și rezistent la citrat de clomifen.

2. EVENIMENTE TAMOXIFENE ȘI TROMBOEMBOLICE

Lucrare epidemiologică care demonstrează modul în care utilizarea tamoxifenului se poate corela cu incidența crescută a episoadelor tromboembolice. Aceste episoade au fost observate la 5% dintre femeile cu vârsta sub 45 de ani, 7% între 45-54 ani, 14% între 55-64 ani, 19% între 65-74 ani, 27% 74 de ani.

3. EFECTELE ANTIFIBROTICE ALE TAMOXIFENULUI

Studiu experimental care demonstrează modul în care tamoxifenul poate inhiba fibroza renală în modelele nefrosclerotice, probabil modularea secreției factorilor profibrotici cum ar fi TGF beta.

Metodă de utilizare și dozare

NOLVADEX ®

Tabletele acoperite cu film de citrat de tamoxifen 10 - 20 mg:

doza, de obicei între 20 și 40 mg zilnic, administrată în una sau două administrări trebuie definită în mod necesar de către medicul dumneavoastră, care trebuie să supravegheze întregul proces terapeutic și eficacitatea tratamentului.

Avertizări NOLVADEX ® - Tamoxifen

Pentru ca terapia cu NOLVADEX ® să exprime eficacitatea terapeutică maximă fără a compromite sănătatea pacientului, cu efecte secundare potențial periculoase, ar trebui să fie precedată de o examinare medicală atentă pentru a evalua oportunitatea și absența de condiții incompatibile cu administrarea de tamoxifen.

În acest sens, este important ca medicul să informeze pacientul cu privire la potențialele efecte secundare ale terapiei și ale principalelor semne cu care acestea apar, astfel încât acestea să poată fi recunoscute prompt.

Mai mult, supravegherea medicală devine fundamentală atât pentru a stabili starea de sănătate a pacientului, cât și pentru eficacitatea terapiei cu tamoxifen.

NOLVADEX ® conține lactoză și, prin urmare, este contraindicat la pacienții cu intoleranță la galactoză, deficit de enzima lactază sau malabsorbție la glucoză-galactoză.

Apariția efectelor secundare asupra aparatului vizual, încețoșarea și opacifierea, ar putea periclita conducerea vehiculelor sau utilizarea mașinilor.

PREGNANȚĂ ȘI LACTARE

Deși există date contradictorii în literatura de specialitate cu privire la profilul de siguranță al tamoxifenului în timpul sarcinii, numeroasele date experimentale care arată efecte asupra fătului, similare cu cele induse de estrogeni sau clomifen, permit extinderea contraindicațiilor și la tamoxifen.

Aceste contraindicații se aplică și fazei ulterioare de alăptare.

interacţiuni

Metabolismul hepatic la care este supus tamoxifenul expune pacientul la interacțiuni farmacologice relevante din punct de vedere clinic.

De fapt, eficacitatea tratamentului și incidența efectelor sale secundare, ar putea fi modificate semnificativ prin administrarea simultană de modulatori ai CYP3A4, enzima responsabilă de metabolizarea tamoxifenului.

Mai mult, administrarea concomitentă de anticoagulante dicumarinice poate fi accentuată de tamoxifen, ceea ce necesită, prin urmare, supravegherea periodică a indicilor de coagulare.

În mod statistic, incidența episoadelor tromboembolice a fost mai mare la pacienții care au primit tamoxifen și medicamente citotoxice.

Contraindicații NOLVADEX ® - Tamoxifen

Utilizarea NOLVADEX ® este contraindicată în caz de hipersensibilitate la substanța activă sau la unul dintre excipienții acesteia, la sarcină și la lactație, la terapia preventivă a cancerului de sân sau la pacienții cu carcinom ductal in situ sau cu terapie anticoagulantă.

Efecte secundare - Efecte secundare

Tratamentul pe termen lung, necesar pentru tratamentul cancerului mamar, expune pacientul la numeroase efecte secundare legate de administrarea de tamoxifen.

Mai precis, reacțiile adverse cele mai frecvent observate se înregistrează mai ales la bufeurile vaginale, erupția cutanată vaginală, erupția cutanată, dermatită, retenția hidro-salină, amețeli, tulburări vizuale, crampe la nivelul membrelor inferioare, creșterea volumului de chisturi ovariene, steatoză hepatică și insuficiență hepatică. de tratament cu NOLVADEX ®.

Cu toate acestea, cele care prezintă o importanță majoră, având o importanță deosebită din punct de vedere clinic, sunt legate de creșterea incidenței evenimentelor embolice tromboembolice și a bolilor maligne concentrate în principal în locurile uterine și endometriale.