generalitate
Medicamentele antiaritmice sunt medicamente care sunt utilizate în tratamentul aritmiilor cardiace.
Ritmul inimii este în mod obișnuit controlat de un loc de pacificator denumit un nod sino-atrial și constă din celule specializate care se contractă pentru a genera potențiale de acțiune.
Viteza de contracție a inimii în repaus ar trebui să se situeze într-un interval de aproximativ 60-100 bătăi pe minut. Dacă viteza sinusală este mai mică decât acest interval, se poate vorbi de bradicardie; dimpotrivă, dacă viteza sinusală este mai mare decât valorile menționate mai sus, atunci vorbim de tahicardie. Cu toate acestea, în aceste cazuri există întotdeauna discuții despre aritmii cardiace, indiferent dacă sunt bradicardiene sau tahicardice.
Medicamentele antiaritmice utilizate astăzi în terapie pot fi împărțite în diferite clase, în funcție de efectul pe care îl exercită asupra potențialului de acțiune al celulelor miocardice. Mai jos, aceste clase vor fi descrise pe scurt.
Cu toate acestea, pentru a înțelege mai bine tipul de clasificare și mecanismul de acțiune al medicamentelor antiaritmice, este necesar să se facă o mică premisă despre ceea ce este și cum se generează potențialul de acțiune cardiacă menționat mai sus.
Potențial de acțiune cardiacă
După cum sa menționat, celulele miocardului contract și generează un potențial de acțiune, a cărui tendință, în condiții normale, este absolut previzibilă.
Potențialul de acțiune cardiacă menționat mai sus poate fi împărțit în cinci faze:
- Faza 0 sau faza de depolarizare rapidă : în această fază, permeabilitatea membranei celulare pentru ionii de sodiu crește, permițând intrarea rapidă a acestui cation în celulă și provocând depolarizarea rapidă. Atunci când celula cardiacă este în repaus, de fapt, potențialul intern al membranei este mai mult electronegativ decât cel extern (acesta este definit ca potențial de membrană de repaus). Când impulsul ajunge și intră în faza zero, în schimb, există o inversare rapidă a potențialului membranei interioare, care devine pozitiv în raport cu exteriorul.
- Faza 1 : în faza 1, permeabilitatea membranei la ionii de sodiu este redusă și există intrarea ionilor de clor în celulă și la ieșirea ionilor de potasiu.
- Faza 2 : faza 2, denumită și faza platou, se caracterizează printr-o intrare lentă în celula ionică de calciu, contrabalansată de scăparea ionilor de potasiu. Această fază se numește platou, tocmai pentru că există o schimbare mică sau deloc în potențialul membranei.
- Faza 3 : în această fază viteza de intrare a ionilor de calciu încetinește în concomitent cu un flux continuu de ioni de potasiu. Toate acestea readuc membrana la potențialul inițial de odihnă.
- Faza 4 : în această fază, în final, există recuperarea concentrațiilor ionice în interiorul și în exteriorul celulei, datorită acțiunii pompei de membrană Na + / K + ATPase.
Pentru a rezuma pe scurt, putem afirma că potențialul de acțiune este generat de o intrare inițială de ioni de sodiu în celula cardiacă, urmată de intrarea calciului și, în final, de ieșirea de potasiu care raportează potențialul de acțiune la această afecțiune. de odihnă.
Antiaritmice de clasa I
Antiaritmicele aparținând clasei I își exercită acțiunea prin legarea și blocarea consecutivă a canalelor de sodiu.
Aceste antiaritmice pot fi, la rândul lor, împărțite în subclase. Prin urmare, putem distinge:
- Antiaritmicele din clasa IA : substanțele active care aparțin acestei clase de antiaritmice blochează canalul de sodiu prin inhibarea fazei 0 a depolarizării rapide, prelungind astfel potențialul de acțiune. Acest tip de antiaritmice disociază de canalele de sodiu cu o viteză intermediară. Substanțele active cum ar fi chinidina, disopiramida și procainamida fac parte din această clasă.
- Antiaritmice clasa IB : antiaritmii aparținând acestei clase acționează întotdeauna prin blocarea canalelor de sodiu, dar se disociază de acestea din urmă mult mai repede decât antiaritmicele de clasă IA și generează o fază scurtă de repolarizare, reducând astfel, de asemenea, durata potențialului de acțiune. Datorită declanșării rapide a acțiunii, acestea sunt utilizate în special în caz de urgență.
Leptocaină (eficientă numai dacă se administrează parenteral), tocainida, mexiletina și fenitoina aparțin acestei clase de antiaritmice.
- Antiaritmice de clasă IC : aceste antiaritmice au o rată scăzută de disociere de la canalele de sodiu și dau naștere unei faze de depolarizare inițiale foarte lente 0.
Substanțele active precum flecainida, propafenona și moricizina aparțin acestei categorii.
Efecte secundare
Fiind o clasă destul de eterogenă, efectele secundare care decurg din utilizarea antiaritmicelor clasa I pot varia foarte mult, în funcție de tipul de ingredient activ ales și de calea de administrare (parenterală sau, dacă este posibil, oral) care "intenționează să angajeze.
De exemplu, efectele secundare principale care pot apărea în urma utilizării chinidinei sunt gastro-intestinale (dureri abdominale, vărsături, diaree și anorexie), în timp ce principalele efecte nedorite care rezultă din utilizarea lidocainei injectabile constau în vertij, iluzii, parestezii și confuzii.
Antiaritmice clasa II
Antiaritmicele de clasa II sunt ingrediente active cu acțiune de blocare β. Mai detaliat, aceste ingrediente active sunt capabile să blocheze receptorii adrenergici β1 prezenți la nivelul cardiac. Stimularea acestor receptori determină, de fapt, o creștere a frecvenței, a contractilității și a vitezei de conducere a impulsului celulelor miocardice.
Blocarea acestui tip de receptori, in schimb, cauzeaza un blocaj al influxului de ioni de calciu in interiorul celulei, inducand astfel o repolarizare prelungita. In aceasta clasa de medicamente antiaritmice, ingrediente active cum ar fi propranolol, sotalol, nadolol, l atenolol, acebutolol și pindolol .
Efecte secundare
De asemenea, în acest caz, tipul de efecte nedorite care pot apărea depinde foarte mult de principiul activ utilizat și de sensibilitatea fiecărui pacient față de medicament.
Cu toate acestea, principalele efecte secundare de a lua antiaritmice cu acțiune de blocare a β sunt: dispnee, cefalee, amețeli, oboseală, bradicardie și sindromul Raynaud.
Antiaritmice clasa III
Antiaritmicele clasa III sunt substanțe active care își exercită activitatea prin inhibarea repolarizării membranelor celulare cardiace. Mai detaliat, aceste antiaritmice interferează cu faza 3 a potențialului de acțiune prin blocarea canalelor de potasiu.
Ingrediente active cum ar fi ibutilida și amiodarona fac parte din această clasă de antiaritmice.
Principalul efect secundar care rezultă din utilizarea acestui tip de antiaritmice este hipotensiunea, inclusiv tipul ortostatic.
Antiaritmice clasa IV
Antiaritmicele de clasa IV își exercită activitatea prin blocarea canalelor de calciu, generând astfel o fază lentă de repolarizare a membranei celulare.
Printre diversele ingrediente active care aparțin acestei clase de antiaritmice se numără verapamilul și diltiazemul .
Reacțiile adverse care pot apărea în urma presupunerii antiaritmicelor de clasă IV constau în principal în hipotensiune arterială, confuzie, cefalee, edem periferic, edem pulmonar și, în unele cazuri, constipație.
Alte medicamente antiaritmice
Există și alte medicamente cu acțiune antiaritmică care nu intră în clasificarea efectuată. Acesta este, de exemplu, cazul glicozidelor de adenozină și digitalică.
Adenozina este o nucleozidă care poate fi utilizată - la doze adecvate și intravenos - în tratamentul tahicardiilor supraventriculare paroxistice. Adenozina își exercită acțiunea acționând direct asupra nodului atrioventricular al inimii.
Dintre glicozidele digitale, pe de altă parte, ne amintim digoxinul, un ingredient activ utilizat în principal în tratamentul fibrilației și flutterului atrial. Digoxina își exercită activitatea antiaritmică prin inhibarea pompei ATPase cu membrană Na + / K +, cu o creștere consecutivă a nivelurilor de sodiu intracelulare.
