clorpromazina

Clorpromazina este un medicament antipsihotic aparținând clasei de fenotiazine și, ca atare, are activitate neuroleptică, adică este capabilă să aplice sistemul nervos central.

Clorpromazina este, de asemenea, cunoscută sub numele de torazină.

Clorpromazină - Structura chimică

A fost descoperită de chemistul Paul Charpentier în 1950, în încercarea de a sintetiza analogii de prometazină, o fenotiazină cu activitate neuroleptică și antihistaminică.

Ulterior, chirurgul francez Laborit și colaboratorii săi au descoperit capacitatea acestui medicament de a spori efectele anesteziei. Ei au remarcat că clorpromazina nu a produs pierderea conștiinței, dar a favorizat tendința de a dormi și o dezinteresare marcată în mediul înconjurător.

În 1952, psihiatrii Delay și Deniker au emis ipoteza că clorpromazina nu numai că este un agent capabil să rezolve agitația și anxietatea simptomatică, dar poate avea și un efect terapeutic în tratamentul psihozei.

indicaţii

Pentru ceea ce utilizați

Utilizarea clorpromazinei este indicată pentru tratamentul:

• schizofrenie;
• Stările paranoide;
• Mania;
• Toxicitate psihică (indusă de amfetamine, LSD, cocaină etc.);
• Sindroame psihice organice însoțite de delir;
• Tulburări de anxietate severă rezistente la terapie cu anxiolitice tipice;
• Depresia însoțită de agitație și delir (în asociere cu antidepresive);
• Prelucrare pre-anestezică;
• Vărsături incoercibile și suspine;
• Durere intensă (în general, în asociere cu analgezice opioide).

Avertismente

Pacienții tratați cu clorpromazină trebuie supravegheați medical.

Trebuie evitată administrarea concomitentă de clorpromazină și alte neuroleptice.

Utilizarea clorpromazinei la copiii cu boli infecțioase - sau care suferă o intervenție chirurgicală - trebuie efectuată cu prudență, deoarece poate exista o creștere a incidenței efectelor extrapiramidale (simptome asemănătoare Parkinsonului).

Efectul antiemetic al clorpromazinei poate masca simptomele supradozajului altor medicamente, debutul bolilor tractului digestiv sau ale sistemului nervos central.

Tratamentul cronologic cu clorpromazină poate determina dischinezie persistentă târzie, deci acest tratament trebuie efectuat numai la pacienți în care nu se pot efectua terapii alternative.

Întreruperea bruscă a tratamentului cu clorpromazină poate duce la simptome de sevraj.

Clorpromazina poate determina apariția sindromului neuroleptic malign, în cazul unui astfel de sindrom, tratamentul trebuie oprit imediat (vezi secțiunea "Reacții adverse").

Clorpromazina trebuie utilizată cu prudență la pacienții vârstnici și la pacienții cu următoarele afecțiuni:

• Boli cardiovasculare;
• Tulburări pulmonare acute sau cronice;
• glaucomul;
• Hipertrofia prostatică;
• Boala Parkinson, deoarece clorpromazina crește rigiditatea musculară indusă de această boală;
• Hipotensiunea;
• Pacienții cu antecedente familiale de prelungire a intervalului QT (intervalul de timp necesar pentru depolarizarea și repolarizarea miocardului ventricular).

Clorpromazina poate determina o crestere a hormonului prolactina in sange (hiperprolactinemie), prin urmare, trebuie folosita prudenta in utilizarea medicamentului de catre pacientii cu cancer de san.

Datorită efectelor adverse pe care le poate declanșa clorpromazina, este necesar să se efectueze controale periodice pentru a se verifica starea de sănătate a sistemului nervos central, măduva osoasă, ochii, ficatul, rinichii și sistemul cardiovascular.

Deoarece clorpromazina poate determina modificări ale creșterii sângelui, trebuie efectuate controale adecvate pe toată durata tratamentului.

Pacienții care iau clorpromazină care trebuie supuși unei intervenții chirurgicale au nevoie de o doză mai mică de anestezice.

Clorpromazina poate scădea pragul de convulsii și poate promova apariția convulsiilor. La pacienții cu epilepsie, poate fi necesară ajustarea dozei de medicamente antiepileptice.

Pacienții care iau clorpromazină trebuie să evite expunerea directă la soare și să utilizeze creme de protecție adecvate.

Clorpromazina poate provoca hiperglicemie, prin urmare, la pacienții diabetici, poate fi necesară ajustarea dozelor de insulină sau de agenți hipoglicemianți pe cale orală.

Clorpromazina poate afecta termoreglarea, prin urmare, medicamentul trebuie administrat cu prudență la subiecții expuși la temperaturi foarte scăzute sau foarte ridicate.

La pacienții cu demență, tratamentul cu clorpromazină crește riscul evenimentelor cerebrovasculare.

Deoarece clorpromazina crește riscul de formare a cheagurilor, trebuie să se acorde atenție pacienților cu antecedente de antecedente familiale - inclusiv antecedente familiale - de tulburări de coagulare.

Clorpromazina provoacă sedare și somnolență, prin urmare nu se recomandă conducerea vehiculelor și / sau mașinile.

interacţiuni

Asocierea clorpromazinei și a altor deprimanți în sistemul nervos central (precum barbiturice, hipnotice, anxiolitice, anestezice, antihistaminice și analgezice opioide ) trebuie efectuată cu prudență, pentru a evita sedarea excesivă a pacienților.

Administrarea concomitentă de clorpromazină și litiu (un medicament utilizat pentru tulburări bipolare) poate scădea concentrația plasmatică a clorpromazinei și, în același timp, poate crește efectele extrapiramidale.

Clorpromazina poate crește activitatea medicamentelor antihipertensive .

Medicamentele anticholinergice pot scădea acțiunea antipsihotică a clorpromazinei.

Asocierea clorpromazinei și a altor medicamente mielosupresive (care suprimă măduva osoasă) trebuie evitată.

Metrizamida (un compus utilizat ca agent de contrast) crește riscul convulsiilor induse de clorpromazină.

Consumul de alcool în timpul terapiei cu clorpromazină nu este recomandat.

Medicamentele anti-Parkinson (cum ar fi lisurida, pergolidul și levodopa ) pot antagoniza efectul clorpromazinei.

Administrarea concomitentă de clorpromazină și antiaritmice crește riscul de aritmii cardiace.

Administrarea concomitentă de clorpromazină și antidepresive triciclice ( TCA ) crește efectele antimuscarinice.

Clorpromazina crește concentrația plasmatică a acidului valproic (un antiepileptic).

Alte medicamente care pot interacționa cu clorpromazina sunt:

• Unele antibiotice, cum ar fi streptomicina și eritromicina ;
• Anticoagulante, cum ar fi warfarina care crește concentrația plasmatică a antipsihoticului;
• Anemicranice, cum ar fi derivații de ergot și eletriptan ;
• Antivirale, cum ar fi ritonavir (utilizat pentru tratamentul HIV) și amantadină (utilizate în boala Parkinson);
• Medicamente utilizate pentru tratarea bolii Alzheimer, cum ar fi donepezil, galantamină și rivastigmină ;
• Naltrexona, un antagonist al receptorilor de opiacee;
• Tamoxifen, un antitumoral;
• Medicamente care modifică concentrația de electroliți;
• Inhibitorii enzimelor hepatice, deoarece clorpromazina este predominant metabolizată în ficat.

Efecte secundare

Clorpromazina poate provoca o serie lungă de efecte secundare, deși nu toți pacienții le experimentează.

Următoarele sunt principalele efecte adverse care pot apărea în urma tratamentului cu clorpromazină.

Tulburări ale sistemului nervos

Tratamentul cu clorpromazină poate provoca:

• sedare;
• somnolenta;
• amețeli;
• insomnie;
• Anxietate;
• agitaţie;
• Agitatie psihomotorie;
• euforie;
• Depresia stării de spirit;
• Agravarea simptomelor psihotice;
• convulsii;
• Modificări ale temperaturii corpului;
• Simptome asemănătoare simptomelor Parkinson;
• Akathisia (incapacitatea de a sta în continuare).

Bolile cardiovasculare

Tratamentul cu clorpromazină poate determina hipotensiune arterială, sincopă, aritmii, prelungirea intervalului QT, bloc atrioventricular, stop cardiac și moarte subită.

Tulburări hematologice și limfatice

Clorpromazina poate determina tulburări ale sistemului responsabil de sinteza celulelor sanguine (sistem hemolimopoietic), care poate provoca:

• Anemie (cantitate redusă de hemoglobină în sânge);
• Leucopenie (număr redus de celule albe din sânge) cu o sensibilitate crescută la contracția infecțiilor;
• Plateletenia (număr redus de trombocite) conducând la apariția de vânătăi și hemoragii anormale cu risc crescut de sângerare.

Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat

Tratamentul cu clorpromazină poate determina reacții de hipersensibilitate și fotosensibilitate care apar sub formă de urticarie, eczemă și dermatită exfoliativă.

Tulburări endocrine

Clorpromazina poate provoca hiperprolactinemie și scăderea estrogenului, a progesteronului și a gonadotropinelor pituitare.

Tulburări ale sistemului reproducător și ale sânului

Clorpromazina la femei poate determina mărirea și tensiunea sânilor, amenoreea (lipsa menstruației) și alăptarea anormală.

La bărbați, totuși, medicamentul poate provoca ginecomastie (dezvoltarea anormală a sânilor), impotență și scăderea volumului testicular.

Tulburări hepatobiliare

Clorpromazina poate provoca afecțiuni hepatice și icter.

Sindromul neuroleptic malign

Sindromul neuroleptic malign este o afecțiune neurologică caracterizată prin:

• febra;
• deshidratarea;
• Rigiditatea musculară;
• akinezie;
• Transpirația;
• tahicardia;
• Aritmie;
• Modificări ale stării de conștiință care pot progresa până la uimire și comă.

Dacă apar aceste simptome, trebuie să întrerupeți imediat clorpromazina și să vă adresați medicului dumneavoastră.

Alte efecte secundare

Alte efecte adverse care pot apărea după tratamentul cu clorpromazină sunt:

• Reacții anafilactice;
• tromboza;
• Deficite vizuale;
• Afectarea rinichilor;
• bronhospasm;
• Laringospasmul.

Supradozaj

Nu există un antidot specific împotriva supradozării cu clorpromazină. Depistarea gastrică poate fi utilă. Simptomele care pot apărea constau într-o exacerbare a efectelor secundare. În caz de supradozaj suspectat, contactați imediat un medic sau contactați cel mai apropiat spital.

Mecanismul de acțiune

Clorpromazina efectuează acțiunea antipsihotică prin blocarea receptorilor dopaminergici D2 postsynaptici. Mai mult, clorpromazina are, de asemenea, un efect antihistaminic nespecific și acest lucru provoacă apariția somnolenței la pacienți.

Instrucțiuni de utilizare - Doze

Clorpromazina este disponibilă pentru administrare orală (os) sub formă de tablete sau picături orale. Medicamentul este disponibil și în flacoane pentru administrare intramusculară (im) sau intravenoasă (iv).

Doza trebuie stabilită de medic pe o bază strict individuală, în funcție de vârsta pacientului, tipul și severitatea bolii, răspunsul terapeutic și tolerabilitatea medicamentului.

Mai jos sunt câteva indicații privind dozele uzuale de clorpromazină.

Tulburări psihiatrice

La pacienții externi, dozele sunt de 30-75 mg clorpromazină pe zi, pe os. Tratamentul poate fi, de asemenea, început prin im implantarea a 25 mg de medicament.

La pacienții spitalizați, pot fi necesare doze mai mari (fie per os, fie im).

La copii, doza recomandată este de 1 mg / kg greutate corporală pe zi.

Voci și incoerente

Doza este de 25-50 mg clorpromazină, administrată de 2-3 ori pe zi intramuscular. După atingerea efectului terapeutic - dacă este necesar - tratamentul poate fi continuat oral.

Anvelope pre-anestezice

Doza recomandată este de 25-50 mg clorpromazină pe cale orală; 12, 5-25 mg pentru im sau ev cu câteva ore înainte de intervenția chirurgicală.

Sarcina și alăptarea

Clorpromazina nu trebuie administrată în timpul primului trimestru de sarcină din cauza posibilelor efecte nocive asupra fătului. În timpul celui de-al doilea și al treilea trimestru, medicamentul trebuie utilizat numai dacă medicul consideră că este absolut esențial, datorită efectelor adverse care pot să apară la nou-născut.

Clorpromazina este excretată în laptele uman, prin urmare, mamele care alăptează nu trebuie să ia medicamentul.

Contraindicații

Utilizarea clorpromazinei este contraindicată în următoarele cazuri:

• Hipersensibilitate cunoscută la clorpromazină;
• Stările comate, în special cele provocate de alcool, barbiturice, opiacee etc .;
• Pacienții cu leziuni cerebrale subcortice;
• Stări depresive severe;
• La pacienții cu discrasii sanguine;
• La pacienții cu afecțiuni hepatice și / sau renale;
• La pacienții cu feocromocitom, o tumoare care afectează glanda suprarenale;
• Myasthenia gravis, o patologie a plăcii neuromusculare;
• La pacienții cu epilepsie netratată;
• În copilărie;
• În primul trimestru de sarcină și în timpul alăptării.