SINTROM® Acenocoumarol

SINTROM ® este un medicament bazat pe Acenocoumarol.

GRUPUL TERAPEUTIC: antitrombotică.

IndicatiiMecanismul de actiuneStudii si eficacitatea clinicaModalitatea de utilizare si dozareAvertismente Sarcina si alăptareaInterațiiContraindicăriEfecte adverse

Indicatii SINTROM ® Acenocoumarol

SINTROM® este util ca o intervenție farmacologică, atât preventivă cât și terapeutică, împotriva tulburărilor tromboembolice.

Mecanismul de acțiune SINTROM® Acenocoumarol

Acenocumarolul, administrat oral de SINTROM®, este absorbit rapid în intestin, atingând concentrația plasmatică maximă în aproximativ 2-3 ore, care este dependentă de doză. În ciuda metabolismului de prim pasaj ridicat - care implică reducerea cotei farmacologic active a medicamentului în favoarea metaboliților alcoolici și hidroxilați care nu funcționează - biodisponibilitatea substanței active ajunge la aproximativ 60%.

Legat de proteinele plasmatice, în principal albumina, acenocumarolul este capabil să inhibe funcționalitatea vitaminei K, ceea ce face dificilă coagularea.

Deși activitatea derivatelor de cumarină în antagonizarea efectului coagulant al vitaminei K nu a fost încă pe deplin caracterizată, este posibil ca aceste substanțe să reducă forma biologic activă a acestei molecule (adică forma redusă) implicată ca cofactor, în reacția de carbolație a reziduurilor de acid glutamic, necesară pentru a începe procesul de coagulare.

Acțiunea inhibitoare asupra procesului de coagulare se realizează cu efectul antitrombotic dorit.

Acenocumarolul și metaboliții inactivi, după aproximativ 10 ore, sunt eliminați pentru aproximativ 2/3 prin urină, iar restul prin fecale.

Studiile efectuate și eficacitatea clinică

TERAPIA COMBINATĂ ÎN TROMBIZA VENOZĂ

Studiul arată că administrarea concomitentă de acenocumarol și heparină poate garanta o reducere importantă a simptomatologiei legate de tromboza venoasă. În grupul tratat numai cu acenocumarol, în fapt, incidența trombozei venoase a fost de 40%; semnificativ mai mare comparativ cu 8% observate la pacienții tratați cu terapie combinată.

2. VARIABILITATEA INTER-INDIVIDUALĂ A EFICIENȚEI ACENOCUMARULUI

Caracteristicile farmacocinetice ale acenocumarolului sunt puternic influențate de unele polimorfisme ale CYP2C9 și VKORC1 (enzimele implicate în metabolismul substanței active și a vitaminei K), care sunt foarte frecvente în populație și care, în general, necesită o ajustare suplimentară a dozei acestui medicament. Aceste presupuneri necesită o monitorizare a cadrului de coagulare înainte și în timpul intervenției terapeutice, pentru a evita reacțiile adverse grave clinic.

3.ACENOCUMAROLO, DIFICULTĂȚI DE PRESCRIPȚIE

Efectele metabolice și hemodinamice relevante ale anticoagulantelor îl pun pe medic într-o sarcină importantă, care este cea a formulării corecte de dozare, utilă pentru a reduce reacțiile adverse potențial periculoase ale terapiei. Pentru a simplifica munca medicului pe de o parte și pentru a standardiza protocolul terapeutic, pe de altă parte, noi algoritmi bazați pe caracteristicile fiziopatologice ale pacientului ar putea îndruma practicianul spre formularea corectă a dozei.

Metodă de utilizare și dozare

Tablete quadructabile SINTROM ® de 1 - 4 mg de acenocumarol: având în vedere variabilitatea individuală enormă a acțiunii terapeutice anticoagulante, nu este posibil să se sugereze o doză standard sigură din punct de vedere clinic și eficientă.

Alegerea procedurii terapeutice trebuie făcută de către medic, după o evaluare atentă a coagulării pacientului și a cadrului hematologic, pentru a evita apariția efectelor secundare și, în același timp, pentru a maximiza rezultatul terapeutic.

Personalizarea dozei este simplificată de posibilitatea de a împărți cu ușurință tabletele, permițând o modulare fină a dozei administrate, care ar trebui să fie adecvată, chiar și în timpul terapiei, valorilor hematologice constatate.

IN ANUME caz, inainte de asimptarea SINTROM ® Acenocoumarol - PREVENIREA MEDICINA SI CONTROLUL MEDIULUI ESTE NECESAR.

Atenționări SINTROM® Acenocoumarol

Înainte de a începe tratamentul cu SINTROM®, ar fi necesar să examinați cu atenție parametrii de coagulare (pentru a se adresa corect protocolului terapeutic), repetându-i periodic cu terapia în curs.

O atenție deosebită trebuie acordată pacienților care suferă de modificări ale coagulării sau în cazul afectării funcției hepatice, pentru care modificările semnificative ale proprietăților farmacocinetice ale medicamentului pot fi mai frecvente. Astfel de modificări ar putea apărea și în cazul legării proteinei plasmatice modificate, documentată în caz de tirotoxicoză, tumori, tulburări de rinichi, infecții și boli inflamatorii.

În toate statele menționate anterior, o monitorizare atentă a cadrului hematologic și o suspendare treptată a terapiei pentru a evita hipercoagulabilitatea rebound ar fi adecvată.

Modificările metabolice ale absorbției și sintezei vitaminei K pot interfera, de asemenea, cu capacitatea terapeutică normală a SINTROM ® și, prin urmare, necesită ajustarea dozei.

Capacitatea redusă a coagulării indusă de acenocumarol poate determina apariția hematoamelor în cazul injecțiilor intramusculare.

În caz de intervenție chirurgicală sau de prim ajutor, este recomandabil să reamintiți personalului medical să ia un medicament anticoagulant.

PREGNANȚĂ ȘI LACTARE

Efectele hemodinamice importante induse de SINTROM ® pot provoca hemoragii la făt, avorturi spontane, moarte și naștere prematură; prin urmare, ipoteza sa este puternic contraindicată în cazul sarcinii.

Această contraindicație trebuie, de asemenea, să fie extinsă în timpul alăptării, având în vedere secreția importantă de acenocumarol din laptele uman.

interacţiuni

Acenocumarolul, ca derivat de cumarină, este deosebit de susceptibil de interacțiuni cu alte substanțe active; din punct de vedere clinic, acestea sunt cu:

• Alopurinol, steroizi anabolizanți, androgeni antiaritmici, antibiotice, fibrați și derivați, glucagon, antihistaminice, antidiabetice orale, hormoni tiroidieni și cimetidină.
• Heparina, acidul salicilic și derivații acestuia, cu creșterea efectului anticoagulant și cu risc crescut de sângerare;
• barbituricele, colestiramină, contraceptivele orale, corticosteroizii, diureticele și rifampicina pot, dimpotrivă, diminua efectul anticoagulant.

Având în vedere interacțiunile multiple, cadrul de coagulare trebuie monitorizat în cazul administrării concomitente a altor medicamente.

Contraindicații SINTROM ® Acenocoumarol

SINTROM este contraindicat în cazurile de hipersensibilitate cunoscută la derivații de cumarină, la pacienții cu risc de hemoragie (suferă de ulcer peptic, chisturi hemoragice, hemoragii cerebrovasculare, leziuni parenchimatoase ale organelor interne ...).

Necesitatea unei monitorizări adecvate și constante necesită o participare activă a pacientului; prin urmare, tratamentul cu SINTROM® este contraindicat în cazul pacienților necooperanți.

Efecte secundare - Efecte secundare

Efectele secundare descrise după tratamentul cu SINTROM® afectează în mod esențial coagularea, cu o incidență mai mare a sângerării în diferite părți ale corpului, în special în sistemul gastro-intestinal, cerebral și genitourinar.

Aceste manifestări sunt cu siguranță mai evidente în toți acei pacienți predispuși la dezvoltarea acestor boli.

Mai rar au fost descrise alopecie, febră, reacții gastro-intestinale și urticarie.

notițe

SINTROM® poate fi vândut numai sub prescripție medicală.