BLOCADREN este un medicament pe bază de maleat de timolol.
Grupul terapeutic: beta-blocante
IndicatiiMecanismul de actiuneStudii si eficacitatea clinicaModalitatea de utilizare si dozareAvertismente Sarcina si alăptareaInterațiiContraindicăriEfecte adverse
Indicații BLOCADREN ® Timolol
BLOCADREN este utilizat în tratamentul hipertensiunii arteriale, atât monoterapie, cât și asociată cu alte medicamente cu efect hipotensiv, în tratamentul anginei pectorale din boala cardiacă ischemică și în profilaxia insuficienței cardiace coronare, pentru a reduce reinfectarea miocardică.
Mecanismul de acțiune BLOCADREN® Timolol
Timololul conținut în BLOCADREN administrat pe cale orală este bine absorbit din tractul gastrointestinal și este supus unui metabolism hepatic de prim pas care reduce biodisponibilitatea acestuia la aproximativ 50%. Acțiunea sa terapeutică este în general observată în 30 de minute de administrare orală și este exprimată prin inhibarea receptorilor beta-adrenergici.
Timolol, de fapt, clasificat printre beta-blocantele neselective, este capabil să acționeze atât pe receptorii beta 2, exprimați în vasodilatarea și bronhodilarea vasculară și bronșică, cât și pe receptorii beta 1 exprimați la nivelul cardiac. Tocmai acționarea acestor receptori este aceea de a media eficacitatea terapeutică a principiului activ menționat anterior în bolile cardiovasculare, datorită reducerii efectului inotrop și a crontropo-ului pozitiv indus de activarea sistemului simpatic.
Aceste mecanisme au ca rezultat o reducere a frecvenței cardiace și a debitului cardiac, o umplere mai bună a ventriculului și mai ales o perfuzie coronariană mai bună, necesară pentru a susține masa miocardică trofică.
Mecanismele care stau la baza eficacității timololului în tratamentul hipertensiunii arteriale, observate în câteva zile de la începerea tratamentului, nu au fost încă pe deplin caracterizate, deși par să fie asociate atât cu reducerea producției cardiace, cât și cu scăderea activitatea reninei plasmatice.
Medicamentul, metabolizat în principal de către ficat, are un timp de înjumătățire de aproximativ 4 ore, la sfârșitul căruia se secretă, atât în formă neschimbată (20%) cât și sub formă de metaboliți inactivi (80%), prin urină.
Studiile efectuate și eficacitatea clinică
TIMOLOLO ÎN TRATAMENTUL HEADACHE
Studiile recente sugerează rolul pe linia întâi a timololului și a altor beta-blocante neselective în tratamentul migrenei, având în vedere capacitatea acestor ingrediente active de a reduce frecvența atacurilor cu până la 50%. Deși activitatea biologică care stă la baza acestui proces nu a fost încă caracterizată pe deplin, se presupune un rol beta-blocant în inhibarea receptorilor Beta1 în ganglionii cervicali și în nucleele creierului, a căror activare poate fi parțial responsabilă a simptomatologiei.
2.TIMOLLE ȘI GLAUCOMA
Este cunoscut faptul că administrarea topică a timololului poate garanta o reducere a sintezei umorului apos prin epiteliul ciliar, reducerea presiunii oculare cu aproximativ 20-30% și îmbunătățirea definitivă a simptomatologiei.
3. EFECTUL CARDIOPROTECTIV AL TIMOLOLO
Acest studiu, realizat pe aproximativ 1884 de pacienți cu antecedente de infarct miocardic, reprezintă o piatră de hotar în descrierea eficacității preventive a timololului, descriind, într-o perioadă de 12-33 luni de tratament, o reducere a mortalității datorată evenimentelor cardiovasculare de 38 % și 63% la pacienții cu diabet zaharat.
Metodă de utilizare și dozare
BLOCADREN ® 10 mg comprimate de timolol maleat: o doză standard nu poate fi recomandată, deoarece aceasta ar trebui formulată de către medic după o evaluare clinică atentă a condițiilor patofiziologice ale pacientului, a obiectivelor terapeutice și a susceptibilității la substanța activă.
În general, se recomandă începerea tratamentului cu doze de 5 mg de două ori pe zi pentru angina pectorală și 10 mg de două ori pe zi pentru tratamentul hipertensiunii arteriale și profilaxia insuficienței cardiace.
În toate cazurile menționate mai sus, este necesară o ajustare a dozei pe baza răspunsului terapeutic observat.
IN ORICE CAZ, ÎNAINTE DE ASUMAREA BLOCADREN ® Timolol - PREVENIREA ȘI CONTROLUL MEDICAL TREBUIE SA NECESARĂ.
Avertismente BLOCADREN® Timolol
Deși BLOCADREN® este utilizat în profilaxia insuficienței cardiace coronariene, pentru a reduce reinfectarea miocardică, este adecvat să se considere că indicația terapeutică există, cu condiția ca patologia să fie bine controlată din punct de vedere farmacologic și că pacientul este monitorizat constant procesul terapeutic.
Mai mult, o atenție deosebită ar trebui acordată pacienților cu bronhopneumopatii, chiar și pe bază alergică, deoarece timololul - în afară de bronhodilarea inhibitoare - poate crește sensibilitatea la alergeni, agravând simptomele.
Un alt avertisment este suspendarea treptată a tratamentului în caz de intervenție chirurgicală, pentru a evita ca anestezicele și medicamentele sedative să poată spori efectul de bradicardie al timololului și să pună în pericol sănătatea pacientului. Suspendarea terapiei trebuie, în orice caz, și în special pentru pacienții cardiopatici, să aibă loc treptat, pentru a evita reacțiile reactive bruște, capabile să compromită în sine viața pacientului.
După cum se știe, beta-blocantele - pe lângă faptul că au un efect direct asupra metabolismului glucozei, probabil creșterea sensibilității la insulină - pot masca unele efecte clasice ale hipoglicemiei, cum ar fi tremor, ascunderea semnelor și simptomelor importante. Din acest motiv, la pacienții cu diabet zaharat, se recomandă monitorizarea constantă a zahărului din sânge în timpul intervenției terapeutice cu BLOCADREN® și, eventual, corectarea dozei de agent hipoglicemian utilizat.
Posibilele incidente de amețeli, somnolență și încetinirea reflexelor pot periclita utilizarea mașinilor și conducerii vehiculelor.
PREGNANȚĂ ȘI LACTARE
Deși acțiunea timololului asupra sănătății fetale nu a fost încă pe deplin caracterizată, ar trebui să se considere că efectele hemodinamice asociate terapiei beta-blocante pot duce la perfuzie placentară redusă și pot afecta dezvoltarea fătului normal. În plus, posibila secreție a timololului în laptele matern ar putea induce modificări metabolice potențial periculoase pentru sănătatea nou-născutului.
În lumina acestor date, aportul de BLOCADREN ® în timpul sarcinii și alăptării nu este recomandat.
interacţiuni
Numeroase ingrediente active pot interacționa cu timololul, modificând proprietățile sale farmacocinetice și farmacodinamice. Mai precis, o creștere a efectelor hipotensive și bradicardice poate fi observată după administrarea concomitentă de medicamente dexer de catecolamine, cum ar fi rezerpină, chinidină și nifedipină. În contrast, medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene pot determina scăderea eficacității antihipertensive și, prin urmare, necesită ajustarea dozei. Antagoniștii de calciu, verapamil, diltiazem și digital, pe de altă parte, pot conduce la o modificare a capacităților conductive atrioventriculare.
Contraindicații BLOCADREN® Timolol
BLOCADREN este contraindicat în caz de insuficiență cardiacă stabilită, bradicardie sinusală, bloc atrioventricular de gradul al doilea și al treilea, bronhospasm și patologii bronhice (inclusiv astm), șoc cardiogen și hipersensibilitate la una dintre componentele sale.
Efecte secundare - Efecte secundare
Reacțiile adverse observate după administrarea BLOCADREN® au fost legate de doză și asociate cu perioada de consum de droguri.
Cea mai plânsă a fost astenie, oboseală, amețeli, cefalee, senzație de frig la nivelul extremităților, bradicardie, tulburări gastro-intestinale și modificări metabolice, în special de interes pentru glucoză. Rarer, dar relevant din punct de vedere clinic, pentru a necesita, în unele cazuri, suspendarea terapiei, au fost reacții adverse cum ar fi modificări ale parametrilor de laborator, bradicardie severă, depresie, tulburări de tuse, dificultăți la respirație și tuse.
notițe
BLOCADREN ® poate fi vândut numai sub prescripție medicală.
Utilizarea BLOCADREN® la sportivi, în absența necesității terapeutice, pentru a reduce răspunsul fiziologic la stres și simptomele asociate (tremurul membrelor, creșterea tensiunii arteriale, creșterea tensiunii emoționale etc.) este o practică DOPANT.
