Letrozol

Letrozolul (Femara®) este un medicament anticanceros care aparține clasei de inhibitori de aromatază.

Aromataza este o enzimă care joacă un rol fundamental în sinteza estrogenilor (hormoni sexuali feminini).

Datorită acțiunii sale, letrozolul este utilizat în tratamentul tumorilor dependente de hormoni.

indicaţii

Pentru ceea ce utilizați

Letrozolul este indicat pentru tratamentul:

Cancerul de sân la stadii precoce și avansate; aceasta poate fi utilizată atât înainte de îndepărtarea chirurgicală a tumorii cât și ca un prim tratament imediat după îndepărtarea acesteia;
Cancer ovarian.

Letrozol - Structura chimică

De obicei, letrozolul este utilizat pentru a trata tumori la femeile menopauzale .

Cu toate acestea, letrozolul poate fi utilizat și pentru tratamentul ginecomastiei (dezvoltarea anormală a sânilor la om) și a endometriozei, o boală în care țesutul care crește în mod normal în interiorul uterului se dezvoltă și în afara al aceluiași.

Mai mult, unele studii au arătat că letrozolul poate fi util în promovarea spermatogenezei la pacienții cu azoospermie non-obstructivă.

Avertismente

Letrozolul trebuie administrat sub supraveghere medicală strictă. Când luați medicamentul, trebuie să respectați cu strictețe indicațiile și dozajul stabilite de medicul oncolog.

Letrozolul poate determina o reducere a densității minerale osoase; prin urmare, femeile cu antecedente de osteoporoză și / sau fracturi și cele cu risc crescut de contractare a osteoporozei ar trebui să fie supuse unei examinări a densitometriei osoase atât înainte, cât și în timpul tratamentului cu medicamentul.

Utilizarea letrozolului poate provoca hipercolesterolemie; prin urmare, monitorizarea atentă a nivelului sanguin al colesterolului este necesară pe toată perioada tratamentului cu medicamentul.

Letrozolul poate afecta ușor capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje, deoarece poate provoca oboseală și amețeală.

În cazul bolilor hepatice și / sau renale preexistente, este necesar să se informeze medicul oncolog care va lua în considerare acest lucru în timpul administrării medicamentului.

Letrozolul nu trebuie utilizat absolut la copii și adolescenți.

Utilizarea letrozolului fără necesitate terapeutică constituie dopaj și, în orice caz - chiar dacă medicamentul este utilizat în doze terapeutice - poate determina teste anti-doping pozitive.

interacţiuni

Metabolizarea letrozolului este mediată - în ficat - în principal de către citocromul P3A4, o izoenzimă a citocromului P450. De aceea, este necesar să se acorde atenție administrării concomitente de letrozol și medicamente capabile să inhibe această enzimă.

Medicamente cum ar fi tamoxifenul (un medicament antitumoral), medicamentele anti-estrogenice sau estrogenul pot scădea activitatea letrozolului. În special, se pare că tamoxifenul este capabil să scadă considerabil concentrația plasmatică a medicamentului, scăzând astfel eficacitatea sa terapeutică. Administrarea concomitentă de letrozol cu acest tip de medicament trebuie, prin urmare, evitată.

Din studiile in vitro, se pare că letrozolul este capabil să inhibe izoenzimele P2A6 și P2C19 ale citocromului P450. Deși relevanța clinică a acestor inhibiții nu este cunoscută, atenția trebuie acordată administrării simultane de letrozol și a căror metabolizare depinde în principal de aceste două izoenzime, cum ar fi, de exemplu, fenitoina (un medicament utilizat pentru epilepsie). și clopidogrel (un medicament antitrombotic).

În orice caz, ar trebui să informați medicul dacă luați - sau ați fost recent angajat - medicamente de orice fel, inclusiv medicamentele fără prescripție medicală și homeopate și / sau pe bază de plante.

Efecte secundare

Letrozolul - ca toate medicamentele anticanceroase - poate induce o varietate de efecte secundare. Deoarece există o mare variabilitate a răspunsului la chimioterapie între un individ și altul, se spune că efectele adverse apar tot și cu aceeași intensitate la fiecare pacient.

Următoarele sunt principalele efecte secundare care pot apărea în urma chimioterapiei cu letrozol.

Bufeuri și transpirații mari

Tratamentul cu letrozol poate provoca transpirații și bufeuri. Aceste simptome pot fi cauzate de lipsa de estrogen în organism, datorită - exact - tratamentului cu medicamentul. Aceste reacții adverse apar de obicei într-o formă ușoară și dispar după ceva timp. Dacă, cu toate acestea, simptomele persistă și / sau sunt foarte pronunțate, este necesar să se informeze oncologul care va decide cum să procedeze.

alopecia

Tratamentul cu letrozol poate determina pierderea parului, care se poate subțiri sau cădea complet. Acest efect secundar, totuși, este temporar și părul trebuie să înceapă să se regenereze la scurt timp după terminarea tratamentului.

hipercolesterolemia

Letrozolul poate determina o creștere a nivelului colesterolului din sânge, motiv pentru care monitorizarea constantă a nivelului de colesterol este necesară pe toată durata chimioterapiei.

Tulburări ale oaselor

Tratamentul cu letrozol poate determina o reducere a densității minerale osoase, cu un risc crescut de fractură osoasă și / sau un risc crescut de apariție a osteoporozei .

Slăbiciune și oboseală

Tratamentul cu letrozol poate provoca oboseală și slăbiciune, uneori însoțite de amețeli și dureri de cap .

Reacții alergice

Ca orice alt medicament, letrozolul poate provoca reacții alergice la persoanele sensibile. Reacțiile alergice pot apărea cu umflarea localizată în principal în față și gât.

Bolile de piele

Tratamentul cu letrozol poate declanșa reacții cutanate care apar sub formă de roșeață, erupție cutanată, urticarie, vezicule la nivelul buzelor, ochilor sau gâtului, peeling și erupție pe piele .

Tulburări hepatice

Letrozolul poate determina tulburări hepatice care pot apărea cu simptome cum ar fi îngălbenirea pielii și a ochilor, greață, pierderea apetitului și urină închisă .

Tulburări cardiace

Aportul de letrozol poate promova debutul bolilor de inimă. Simptomele care pot apărea sunt durere toracică bruscă și opresivă, dificultăți de respirație, tahicardie, leșin, decolorare albăstruică a pielii sau durere bruscă la nivelul brațului sau piciorului; acestea din urmă sunt semne ale posibilei formări a cheagului de sânge.

Tulburări oculare

Letrozolul poate provoca iritarea ochilor și / sau o vedere încețoșată severă și persistentă.

Tulburări cerebrale

Deși acest efect secundar este destul de rar, letrozolul poate provoca un accident vascular cerebral ; acest lucru poate apărea cu simptome precum paralizia sau pierderea senzației la nivelul brațului sau a piciorului sau în orice altă parte a corpului, dificultăți de vorbire, dificultăți de respirație și / sau pierderea coordonării.

Dureri articulare și musculare

Tratamentul cu letrozol poate provoca dureri la nivelul articulațiilor și mușchilor. În general, acest efect secundar poate fi controlat prin utilizarea de medicamente analgezice comune.

Tulburări gastro-intestinale

Letrozolul poate provoca greață, vărsături și diaree .

Dacă apar aceste simptome, acestea pot fi ușurate luând medicamentul la mese sau înainte de a merge la culcare.

Vărsăturile pot fi tratate cu medicamente antiemetice și diaree cu medicamente antidiarrale. În orice caz, este bine să beți mult, astfel încât lichidele pierdute să fie completate.

Tulburări orale

Tratamentul cu letrozol poate provoca uscăciunea gurii cu sete crescută și modificări ale gustului .

Tulburări renale

Letrozolul poate determina o frecvență crescută a urinării și / sau poate promova debutul infecțiilor tractului urinar .

Alte efecte secundare

Alte efecte adverse care pot fi induse de tratamentul cu letrozol sunt:

Creșterea sau pierderea apetitului;
Creșterea sau pierderea în greutate;
Senzație de stare generală de rău;
depresia;
febra;
Sângerări vaginale care se pot datora lipsei de estrogen în organism;
Uscăciunea pielii și a membranelor mucoase;
tuse;
Dureri abdominale;
Edem care se manifestă prin umflarea brațelor, a mâinilor, a picioarelor și a gleznelor;
Artralgie.

Mecanismul de acțiune

Celulele canceroase care alcătuiesc multe forme de cancer mamar au nevoie de estrogen pentru creșterea lor.

În faza pre-menopauză, estrogenii sunt produși predominant în ovare. În postmenopauză, totuși, ovarele își pierd capacitatea funcțională, dar estrogenii continuă să fie sintetizați - chiar dacă în cantități mici - în țesuturile adipoase periferice, cum ar fi cele găsite în sân. Estrogenii sunt produși prin conversia hormonilor androgenici prin enzima aromatază.

Letrozolul este un inhibitor al aromatazei nesteroidiene. Ca urmare, este capabil să blocheze conversia androgenilor în estrogeni, privând astfel celulele canceroase de un element fundamental pentru creșterea lor, ducându-le la moarte.

Instrucțiuni de utilizare - Doze

Letrozolul este disponibil pentru administrare orală sub formă de comprimate filmate. Tableta poate fi luată aproape sau departe de mese, trebuie înghițită întreagă cu apă sau cu alt lichid.

Doza uzuală este de un comprimat pe zi care conține o cantitate de substanță activă egală cu 2, 5 mg, se recomandă administrarea acestuia în același moment al zilei.

Letrozolul poate fi luat pentru câteva luni sau chiar ani. Durata tratamentului este stabilită de medicul oncolog pe baza tipului de tumoare și a stării clinice a pacientului.

Dacă uitați să luați un comprimat, nu trebuie să luați o doză dublă de medicamente pentru a compensa o doză uitată, dar ar trebui să informați imediat medicul oncolog care va decide ce să facă.

Sarcina și alăptarea

Letrozolul trebuie administrat numai femeilor postmenopauzale. Cu toate acestea, este necesar să se excludă orice sarcină înainte de începerea tratamentului cu medicamentul.

Letrozolul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii și alăptării, deoarece poate dăuna fătului în curs de dezvoltare sau nou-născutului.