Ketorolac

generalitate

Ketorolac este un medicament antiinflamator nesteroidian (AINS) utilizat pentru a reduce inflamația și durerea de diferite tipuri.

Este disponibil în diferite formulări farmaceutice, adecvate pentru administrare orală, oculară și parenterală.

Din punct de vedere chimic, ketorolacul este un derivat al acidului acetic.

Ketorolac - Structura chimică

Exemple de specialități medicinale care conțin Ketorolac

Acular ®
Lixidol®
Toradol ®
Onidra ® (în asociere cu fenilefrina).

indicaţii

Pentru ceea ce utilizați

Utilizarea ketorolac este indicată pentru tratamentul pe termen scurt a:

Durere post-chirurgicală moderată până la severă (administrare orală și parenterală);
Profilaxia și reducerea inflamației oculare după operația de cataractă la pacienții adulți (administrare oculară).

Avertismente

Ketorolac este un medicament pentru durere care trebuie administrat numai sub supraveghere medicală strictă și nu trebuie utilizat pentru a trata durerea cronică sau ușoară .

Înainte de a începe tratamentul cu ketorolac pe cale orală sau parenterală, trebuie să informați medicul dacă vă aflați în oricare dintre următoarele situații:

Dacă suferiți - sau ați suferit în trecut - de boli gastro-intestinale, inclusiv colită ulcerativă și boală Crohn;
Dacă sunteți alergic la alte AINS;
Dacă aveți antecedente de angioedem, bronhospasm, astm și / sau polipi nazali;
Dacă suferiți de boli cardiovasculare (hipertensiune arterială, insuficiență cardiacă, boală arterială periferică, boală cardiacă ischemică cronică sau vasculopatie cerebrală);
Dacă suferiți de diabet;
Dacă suferiți de hipercolesterolemie sau hipertrigliceridemie;
Dacă suferiți de afecțiuni hepatice și / sau renale, deoarece acest medicament trebuie utilizat cu prudență la această categorie de pacienți;
Dacă aveți obiceiul de a fuma;
Dacă intenționați să rămâneți gravidă, deoarece ketorolac poate afecta negativ fertilitatea feminină.

Înainte de a începe tratamentul cu ketorolac ocular, trebuie să informați medicul dacă:

Suferiți - sau ați suferit în trecut - infecții oculare;
Unul suferă - sau a suferit în trecut - de astm după administrarea AINS;
Suferiți de artrită reumatoidă;
Suferiți de diabet;
Una suferă - sau a suferit în trecut - sindromul de ochi uscat;
Dacă ați suferit recent o operație oculară;
Dacă aveți o cornee deteriorată.

În plus, ketorolac poate provoca reacții adverse care pot afecta capacitatea de a conduce vehicule și / sau de a folosi utilaje, astfel încât trebuie prudențios.

În cele din urmă, rețineți că mesele bogate în grăsimi întârzie absorbția ketorolacului administrat oral.

interacţiuni

Administrarea concomitentă de ketorolac oral sau parenteral și următoarele medicamente trebuie evitate deoarece există un risc crescut de sângerare gastrointestinală și un risc crescut de apariție a sângerărilor:

Acid acetilsalicilic și alte AINS ;
Corticosteroizi ;
Anticoagulante, cum ar fi, de exemplu, warfarina și heparina;
Agenți antiplachetari ;
SSRI (inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei);
Pentoxifilină .

Utilizarea concomitentă de ketorolac oral și parenteral și probenecid (un medicament utilizat în tratamentul guta) crește concentrația plasmatică a ketorolacului în sine și, prin urmare, poate crește efectele sale secundare.

Utilizarea concomitentă de ketorolac pe cale orală sau parenterală și metotrexat (o formă anticanceroasă) sau săruri de litiu (utilizate pentru tratarea tulburărilor bipolare) poate determina o creștere a nivelului sanguin al acestora din urmă, cu o creștere consecutivă a toxicității acestora.

Cetorolac orală sau parenterală nu trebuie administrat concomitent cu medicamente antihipertensive, deoarece nu poate reduce efectul și poate crește riscul leziunilor renale la pacienții deshidratați sau la vârstnicii cu insuficiență renală.

În orice caz, este totuși recomandabil să informați medicul dacă luați sau ați luat recent medicamente de orice fel, inclusiv medicamente fără prescripție medicală și produse pe bază de plante și homeopate.

Efecte secundare

Ketorolac poate provoca reacții adverse de diferite tipuri, dar nu toți pacienții le experimentează.

Tipul de efecte adverse și intensitatea cu care acestea se produc depind de sensibilitatea diferită pe care fiecare individ o are față de medicament.

Mai jos sunt prezentate câteva dintre reacțiile adverse care pot apărea în timpul tratamentului cu ketorolac.

Tulburări gastro-intestinale

Tratamentul cu ketorolac poate determina:

Greață și vărsături;
Dispepsie;
Diaree sau constipație;
melenă;
hematemeza;
Dureri abdominale;
flatulență;
esofagita;
gastrita;
Ulcerații, perforații și / sau sângerări gastrointestinale;
Exacerbarea colitei ulceroase și a bolii Crohn la pacienții afectați.

Bolile cardiovasculare

Tratamentul cu Ketorolac poate provoca vasodilatație, hipotensiune arterială sau hipertensiune arterială, palpitații, bradicardie și insuficiență cardiacă.

Boli ale rinichilor și ale tractului urinar

Tratamentul cu ketorolac poate favoriza debutul:

poliurie;
oligurie;
Frecvență crescută de urinare;
Insuficiență renală acută;
Inofatie interstițială;
Sindromul nefrotic;
Retenția urinară.

Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat

Terapia cu ketorolac poate provoca:

Transpirație crescută;
Dermatita exfoliativă;
Erupții maculopapulare;
urticarie;
Pruritul;
Porpora;
Sindrom Stevens-Johnson;
Toxicitatea necroliză epidermică.

Tulburări hepatobiliare

Tratamentul cu ketorolac poate favoriza apariția insuficienței hepatice, a hepatitei și a icterului colestatic.

Tulburări ale sistemului nervos

În timpul terapiei cu ketorolac se pot produce:

Dureri de cap;
amețeli;
paresteziile;
hiperkinezie;
Modificări ale simțului gustului;
- Meningită aseptică.

Tulburări psihiatrice

Tratamentul cu ketorolac poate determina depresie, insomnie și tulburări de somn, iritabilitate, nervozitate, halucinații, euforie, reacții psihotice, confuzie și scăderea concentrației.

Alte efecte secundare

Alte reacții adverse care pot apărea în timpul tratamentului cu ketorolac sunt:

Reacții alergice, chiar grave, la persoane sensibile;
Angioedem;
stomatită;
Tinitus;
Modificări ale vederii;
Edem pulmonar;
Dispneea;
Astmul;
mialgie;
sângerări nazale;
astenie;
febra;
edemul;
Dureri toracice;
hiperkaliemia;
Hiponatremia.

Reacții adverse datorate administrării oculare de ketorolac

După administrarea oculară a ketorolacului, pot să apară efecte nedorite cum ar fi:

Iritație, arsură și / sau durere oculară;
Inflamația oculară;
Umflarea ochiului și / sau a pleoapelor;
Sângerarea sau umflarea retinei;
Dureri de cap;
Viziune diminuată sau încețoșată;
Creșterea presiunii oculare.

Supradozaj

Dacă dozele excesive de ketorolac sunt administrate pe cale orală sau parenterală, pot apărea următoarele:

Greață și vărsături;
Dureri abdominale;
hiperventilație;
Ulcerații, perforații și / sau sângerări gastrointestinale;
Disfuncție renală;
Reacții anafilactoide;
hipertensiune arterială;
Depresie respiratorie;
Coma.

Dacă există suspiciuni de supradozaj cu ketorolac, adresați-vă imediat medicului dumneavoastră și mergeți la cel mai apropiat spital.

Mecanismul de acțiune

Ketorolac efectuează acțiunea analgezică și antiinflamatorie prin inhibarea activității ciclooxigenazei (sau a COX).

Ciclooxigenaza este o enzimă cunoscută pentru trei izoforme diferite: COX-1, COX-2 și COX-3.

COX-1 este o izoformă constitutivă, prezentă în mod normal în celule și implicată în mecanismele homeostaziei celulare.

COX-2, pe de altă parte, este o izoformă inducabilă care este produsă de celule inflamatorii (citokine inflamatorii) activate. Aceste enzime transformă acidul arahidonic în prostaglandine, prostacicline și tromboxani. Prostaglandinele - în special, prostaglandinele G2 și H2 - sunt implicate în procesele inflamatorii și mediază răspunsurile la durere.

Prin inhibarea COX-2, prin urmare, ketorolacul previne sinteza prostaglandinelor responsabile de durere și inflamație.

Ketorolac, cu toate acestea, nu este un inhibitor selectiv al COX-2, prin urmare inhibă și COX-1. Această din urmă inhibare este responsabilă pentru unele dintre reacțiile adverse tipice ale tuturor AINS neselective.

Instrucțiuni de utilizare - Doze

Ketorolac este disponibil pentru:

Administrare orală sub formă de tablete sau picături orale.
Administrare parenterală sub formă de soluție injectabilă.
Administrarea oculară sub formă de picături oftalmice.

Pentru a evita apariția unor reacții adverse periculoase, în timpul tratamentului cu medicamentul, este foarte important să urmați instrucțiunile medicului, atât în ceea ce privește cantitatea de ketorolac care trebuie luată, cât și în ceea ce privește durata aceluiași tratament.

În continuare sunt prezentate câteva indicații privind dozele de ketorolac utilizate în mod obișnuit în terapie.

Este posibil ca pacienții vârstnici să fie nevoiți să reducă dozele de ketorolac utilizate în mod obișnuit.

Administrare orală

Doza de ketorolac administrată, de obicei, oral este de 10 mg de medicamente la fiecare 4-6 ore după cum este necesar, până la un maxim de 40 mg pe zi.

Administrare parenterală

Când se utilizează soluția injectabilă cu ketorolac, se recomandă începerea cu o doză de 10 mg, urmată de doze de 10-30 mg la fiecare 4-6 ore, după cum este necesar, pentru administrare intramusculară sau intravenoasă ultimul tip de administrare, totuși, poate fi efectuat numai în spitale și case de îngrijire medicală).

În orice caz, doza maximă zilnică de 90 mg de medicament nu trebuie depășită niciodată. Terapia nu trebuie să dureze mai mult de două zile.

Administrarea oculară

Când se utilizează picături oftalmice pe bază de ketorolac, se recomandă administrarea unei picături în ochiul afectat de trei ori pe zi timp de 3-4 săptămâni. De obicei, tratamentul trebuie început cu 24 de ore înainte de operația de cataractă.

Sarcina și alăptarea

Ketorolacul oral sau parenteral poate fi administrat în primul și al doilea trimestru de sarcină numai dacă medicul consideră absolut necesar.

Din cauza daunelor grave pe care le poate provoca fătului și mamei, utilizarea medicamentului în cel de-al treilea trimestru de sarcină este totuși contraindicată.

Utilizarea ketorolacului oral sau parenteral este de asemenea contraindicată la mamele care alăptează.

Pentru utilizarea ketorolacului ocular, femeile însărcinate sau care alăptează trebuie să solicite sfatul medicului înainte de utilizare.

Contraindicații

Utilizarea ketorolacului pe cale orală și injectarea este contraindicată în următoarele cazuri:

La pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la același ketorolac (chiar și atunci când medicamentul este administrat pe cale oculară);
La pacienții cu durere cronică;
La pacienții care au prezentat reacții alergice și bruște la acid acetilsalicilic și / sau alte AINS;
La pacienții cu polipoză nazală;
La pacienții cu astm, bronhospasm sau angioedem;
La pacienții cu antecedente de ulcerație, perforație și / sau hemoragie gastrointestinală;
La pacienții care suferă de insuficiență cardiacă severă;
La pacienții cu boală hepatică și / sau renală severă;
La pacienții care utilizează deja anticoagulante, alte AINS, acid acetilsalicilic, săruri de litiu, diuretice, probenecid sau pentoxifilină;
La copii și adolescenți cu vârsta sub 16 ani;
În ultimul trimestru de sarcină;
În timpul alăptării.