ARTILOG ® Celecoxib

ARTILOG® este un medicament pe bază de celecoxib

GRUPUL TERAPEUTIC: Medicamente antiinflamatorii și antireumatice nesteroidiene

IndicatiiMecanismul de actiuneStudii si eficacitatea clinicaModalitatea de utilizare si dozareAvertismente Sarcina si alăptareaInterațiiContraindicăriEfecte adverse

Indicatii ARTILOG ® Celecoxib

ARTILOG ® este indicat în tratamentul simptomatic al stărilor inflamatorii articulare prezente în bolile reumatice, cum ar fi osteoartrita, artrita reumatoidă și spondilita anchilozantă.

ARTILOG ® Mecanismul de acțiune al celecoxibului

Numeroase studii au făcut posibilă caracterizarea precisă a evenimentelor moleculare care conduc la sinteza mediatorilor chimici implicați în geneza procesului inflamator.

În lanțul de reacții care apare în timpul proceselor inflamatorii, un rol cheie îl joacă unele enzime cunoscute sub denumirea de ciclooxigenaze, prezente în organismul uman în diferite izoforme și capabile să catalizeze reacția care garantează transformarea acidului arahidonic în prostaglandine .

Mai exact, a fost posibilă diferențierea ciclooxigenazei 1 (COX1), exprimată în mod constitutiv în toate țesuturile și în special în cea gastro-enterică și capabilă să medieze sinteza prostanoidelor cu activitate de protecție a mucusului, de la ciclooxigenazele induse 2 (COX2) de la evenimente inflamatorii și implicate în sinteza mediatorilor chimici cu activitate proinflamatorie, edemigenică, pirogenică și algică.

Timp de mulți ani, activitatea ambelor izoforme a fost modulabilă în amonte, într-un mod nediferențiat, obținând atât stoparea proceselor inflamatorii, cât și inhibarea producerii de mediatori chimici cu activitate protectoare împotriva mucoasei, asociându-se astfel utilizarea de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene neselective, un risc crescut de reacții adverse la nivelul mucoasei.

Cu toate acestea, cercetarea farmaceutică a permis, printr-o serie de modificări chimice la pirazoli, să obțină ingrediente active, cum ar fi celecoxib, capabile să inhibe selectiv COX 2, realizând astfel un efect antiinflamator important fără a compromite sănătatea gastro-enterica mucoasa.

Cu toate acestea, această inhibare selectivă a asociat un risc mai mare de evenimente cardiovasculare, în principal datorită lipsei inhibării producției de TXA2, tromboxanului cu activitate vasoconstrictivă și pro-agregantă, deși în principal la pacienții predispuși.

Studiile efectuate și eficacitatea clinică

1. CELECOXIBUL ÎN CONTROLUL DURERII POST-OPERATIVE

J Craniofac Surg. 2012 Mar; 23 (2): 526-9.

Efectul analgezic preemptiv al dozei scăzute de celecoxib este superior dozei scăzute de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene tradiționale.

Studiu important care demonstrează eficacitatea analgezică superioară a celecoxibului în controlul durerii postoperatorii după intervenția chirurgicală majoră, comparativ cu medicamentele clasice antiinflamatoare nesteroidiene.

2.CELECOXIB ȘI RADIOTERAPIA

Int J Radiat Oncol Biol Phys. 2012 Mar 13.

Celecoxibul îmbunătățește efectul radiosensibilizant al 7-hidroxistaurosporinei (UCN-01) în liniile celulare de cancer pulmonar uman.

Lucrare experimentală interesantă care demonstrează modul în care celecoxib poate crește specificitatea și eficacitatea radioterapiei împotriva celulelor cancerigene umane. Acest lucru ar putea deschide ușa noilor abordări terapeutice rezervate pacienților cu cancer.

3. CELECOXIBUL ÎN DISTORȚIA ANCHIEI

J Int Med Res. 2009 Nov-Dec; 37 (6): 1937-51.

Eficacitatea și siguranța celecoxibului în tratamentul durerii acute din cauza entorsei gleznei la o populație din America Latină și Orientul Mijlociu.

Un studiu mexican care demonstrează modul în care tratamentul cu 400 mg celecoxib, în faza de încărcare, urmat de o întreținere săptămânală de 200 mg, poate fi eficient în reducerea durerii după entorsa severă a gleznei.

Metodă de utilizare și dozare

ARTILOG®

Capsule opace de celecoxib 200 mg.

Doza standard eficientă pentru tratamentul stărilor inflamatorii asociate bolilor reumatice este aceea a celecoxibului 200 mg divizată în două momente diferite ale zilei.

În cazuri deosebit de severe, în care doza menționată anterior nu este suficientă pentru a garanta un efect terapeutic apreciabil, doza poate fi crescută, sub indicație medicală, la 400 mg zilnic, întotdeauna împărțită în două doze diferite.

O ajustare a dozelor utilizate în mod normal trebuie să fie asigurată pentru pacienții vârstnici cu boală hepatică și renală.

Avertismente ARTILOG® Celecoxib

În lumina rezultatelor obținute din numeroase studii care arată că incidența și severitatea reacțiilor adverse legate de celecoxib sunt proporționale cu doza utilizată și cu durata tratamentului, ARTILOG ® trebuie administrat la doza cea mai mică și pentru cel mai scurt timp posibil.

Trebuie acordată o atenție deosebită pacienților care suferă de boli gastro-intestinale, cardiovasculare, hepatice și renale, datorită sensibilității crescute a acestora la efectele secundare tipice tratamentului cu AINS selective.

Aceeași îngrijire ar trebui rezervată tuturor pacienților atopici, având în vedere puterea alergică semnificativă a celecoxibului.

Dacă terapia standard este ineficientă sau este asociată cu apariția reacțiilor adverse nedorite, pacientul trebuie să contacteze imediat medicul, cu care poate dori să înceteze tratamentul.

ARTILOG ® conține lactoză, prin urmare nu este recomandat la pacienții care suferă de intoleranță la lactoză, deficit de enzime lactase sau sindrom de malabsorbție de glucoză-galactoză.

Având în vedere capacitatea celecoxibului de a induce amețeli, amețeli și somnolență, ar fi recomandat să evitați conducerea autovehiculelor sau folosirea de mașini după administrarea ARTILOG®.

PREGNANȚĂ ȘI LACTARE

Având în vedere absența studiilor clinice semnificative și cunoscute efectele potențiale toxice ale celecoxibului asupra sănătății fetale, observate în numeroase studii experimentale, administrarea de ARTILOG® în timpul sarcinii este contraindicată.

Această contraindicație se extinde și la perioada ulterioară de alăptare, având în vedere tendința ca acest ingredient activ să se acumuleze în laptele matern.

interacţiuni

Metabolismul hepatic la care este supus celecoxibul, care vede ca protagoniști niște enzime citocromice deosebit de active cum ar fi CYP2C9, expune ARTILOG ® la riscul de interacțiuni semnificative cu medicamentele atât pentru posibilele efecte secundare, cât și pentru variațiile terapeutice semnificative.

De aceea, trebuie acordată o atenție deosebită utilizării concomitente a celecoxibului și:

anticoagulante orale, având în vedere variațiile importante ale homeostaziei de coagulare;
Inhibitori ai ACE, antagoniști ai angiotensinei II, ciclosporină și tacrolimus pentru creșterea deficitului de rinichi;
Fluconazolul și alți inhibitori activi sau inductori ai CYP2C9, datorită variațiilor farmacocinetice și terapeutice imprevizibile.

Din același motiv, ar fi recomandabil să se ia în considerare activitatea inhibitoare a celecoxibului împotriva enzimei menționate mai sus, implicată în metabolizarea altor substanțe active cum ar fi antidepresive, neuroleptice și antiaritmice.

Contraindicatii ARTILOG ® Celecoxib

Utilizarea ARTILOG ® este contraindicată în caz de hipersensibilitate la substanța activă sau la unul dintre excipienții săi, insuficiență hepatică și renală, boli inflamatorii cronice ale intestinului, boală ulceroasă peptică, insuficiență cardiacă congestivă, ischemie cardiomiopatie și boală arterială și vasculopatii atât periferice.

Efecte secundare - Efecte secundare

Deși acțiunea inhibitoare selectivă a celecoxibului permite reducerea drastică a acțiunii dăunătoare a mucoasei gastro-enterice, descrisă în mod normal pentru medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene neselective, aportul de ARTILOG® nu este lipsit de efecte secundare potențiale.

S-au produs o anumită frecvență sinuzită, infecții ale tractului urinar și ale căilor respiratorii, insomnie, dureri abdominale, flatulență, constipație și diaree, simptome asemănătoare gripei, hipertensiune arterială, palpitații, boli cardiovasculare, hepato și nefrotoxicitate, reacții alergice de natură cutanată. că respiratorii.

Severitatea și frecvența simptomelor de mai sus este în mod inevitabil asociată cu durata tratamentului și cu dozele de medicamente utilizate.