tamoxifenul

Tamoxifenul este un medicament antitumoral aparținând clasei de modulatori selectivi ai receptorilor de estrogen (SERM).

Tamoxifen - Structura chimică

Acesta este inclus în lista de medicamente esențiale scrise de Organizația Mondială a Sănătății (OMS), o listă care enumeră toate medicamentele care trebuie să fie prezente într-un sistem de sănătate de bază.

indicaţii

Pentru ceea ce utilizați

Utilizarea tamoxifenului este indicată pentru tratamentul cancerului mamar și pentru prevenirea recidivei.

Avertismente

Tamoxifenul trebuie administrat cu prudență la pacienții cu număr scăzut de globule albe (leucopenie) și cu o scădere a numărului de trombocite (trombocitopenie). Prin urmare, trebuie efectuate teste sanguine regulate.

Tamoxifenul poate provoca cataracta, astfel încât trebuie efectuate verificări ale ochiului.

Deoarece tamoxifenul poate provoca modificări - chiar grave - ale uterului, trebuie efectuate controale ginecologice regulate.

Dacă după tratamentul cu tamoxifen apar următoarele simptome, ar trebui să vă informați imediat medicul:

Amorțeală a feței, slăbiciune a brațelor sau picioarelor, probleme de vorbire sau de vedere, deoarece ar putea indica un accident cerebral;
Durerea toracică sau dispneea pot fi simptome ale emboliei pulmonare;
Dureri abdominale sau sângerări vaginale anormale care ar putea indica un posibil cancer al uterului;
Tuse și dispnee care ar putea fi simptome ale pneumoniei interstițiale.

Pacienții ar trebui să-i spună medicului dacă au un istoric al accidentului vascular cerebral, al bolii tromboembolice sau al cancerului uterin.

Tamoxifenul poate provoca probleme de vedere și somnolență, astfel încât trebuie făcută precauție atunci când conduceți vehicule și / sau folosiți utilaje.

Pentru cei care joacă sport, utilizarea medicamentului fără necesitate terapeutică constituie dopaj și - chiar și la doze terapeutice - poate duce la teste pozitive anti-doping.

interacţiuni

Administrarea concomitentă a tamoxifenului și următoarele medicamente trebuie evitate, deoarece poate reduce eficacitatea terapeutică a tamoxifenului în sine:

Paroxetină și fluoxetină, medicamente antidepresive;
Bupropion, un medicament utilizat pentru tratamentul depresiei și a renunțării la fumat;
Quinidina, un medicament anti-aritmic;
Cinacalcet, un medicament utilizat pentru tratamentul hiperparatiroidismului secundar.

Tamoxifenul poate crește activitatea anticoagulanților orali, cum ar fi, de exemplu, warfarina .

Administrarea concomitentă a tamoxifenului și a altor medicamente antineoplazice poate crește riscul episoadelor tromboembolice.

Administrarea concomitentă de tamoxifen și medicamente care reduc excreția renală a calciului (cum ar fi diureticele tiazidice ) pot crește riscul de hipercalcemie (valori crescute ale calciului în sânge).

Utilizarea concomitentă a tamoxifenului și mitomicinei (un antibiotic citotoxic, adică toxică pentru celule) trebuie evitată, deoarece crește riscul de sindrom hemolitic uremic, anemie și trombocitopenie.

Tamoxifenul este metabolizat în ficat de către citocromul P3A4, prin urmare, trebuie evitată administrarea simultană de tamoxifen și medicamente capabile să inhibe această enzimă.

Efecte secundare

Tamoxifenul poate induce numeroase efecte secundare. Fiecare individ răspunde la terapie într-un mod diferit, în funcție de sensibilitatea lor față de medicament, de aceea se spune că efectele adverse apar tot și cu aceeași intensitate la fiecare pacient.

Următoarele sunt principalele efecte secundare care pot apărea în urma tratamentului cu tamoxifen.

Efecte cancerigene

Utilizarea tamoxifenului poate favoriza apariția tumorilor secundare la nivelul uterului. În special, pot să apară adenocarcinom endometrial și sarcom uterin.

În plus, au fost raportate cazuri de fibrom uterin, endometrioză și alte modificări endometriale, inclusiv polipi și hiperplazie.

Tulburări respiratorii

Tratamentul cu tamoxifen poate provoca pneumonie interstițială cu simptome precum dispnee și tuse.

Tulburări ale sistemului reproductiv

Tulburările menstruale, amenoreea (absența menstruației), sângerarea vaginală, pruritul vulvar (în jurul vaginului), secreția vaginală și chisturile ovariene pot să apară în timpul tratamentului cu tamoxifen.

Afecțiuni vasculare

Tratamentul cu tamoxifen poate determina creșterea coagulării sângelui, tromboembolismul pulmonar, tromboza venoasă profundă și accident vascular cerebral. Unele cazuri s-au dovedit a fi fatale.

În plus, poate să apară inflamarea vaselor de sânge cu manifestări ale pielii.

Tulburări gastro-intestinale

Tamoxifenul poate provoca greață, vărsături, constipație și durere abdominală. În plus, medicamentul poate promova apariția anorexiei.

Tulburări ale măduvei osoase

Tamoxifenul poate afecta activitatea de producție a celulelor sanguine în măduva osoasă, care determină:

Anemia (scăderea nivelului sanguin al hemoglobinei), principalul simptom al apariției anemiei este senzația de epuizare fizică;
Leucopenie (scăderea nivelului de celule albe din sânge), cu sensibilitate crescută la contracția infecțiilor;
Plateletenia (scăderea numărului de trombocite), duce la apariția de vânătăi și hemoragii anormale, cu un risc crescut de sângerare.

Tulburări oculare

Tratamentul cu tamoxifen poate provoca tulburări vizuale, vedere încețoșată, pierderea acuității vizuale, cataracta, modificări ale corneei și boli retiniene.

Tulburări hepatobiliare

Tamoxifenul poate determina modificări ale concentrațiilor enzimelor hepatice în sânge și poate promova debutul icterului.

Alte efecte secundare

Alte reacții adverse care pot apărea după tratamentul cu tamoxifen sunt:

Reacții alergice la persoane sensibile;
Durerea și creșterea dimensiunii zonei afectate de tumoare, acest lucru se întâmplă mai presus de toate la începutul tratamentului;
Bufeuri;
Reacții cutanate;
Erupții buloase;
Sindrom Stevens-Johnson (o varianta mai severa de eritem polimorfic);
alopecia;
Retenție de apă care poate provoca umflarea gleznelor;
Hipertrigliceridemia, uneori asociată cu pancreatită;
Hipercalcemia care poate apărea cu simptome precum greață excesivă, vărsături și sete;
somnolenta;
oboseala;
oboseala;
Dureri de cap;
amețeli;
amețeli;
depresia;
confuzie;
Crampe musculare;
Durerea osoasă.

Supradozaj

Dacă bănuiți că ați luat prea multă medicamente, contactați imediat un medic și contactați cel mai apropiat spital.

Mecanismul de acțiune

Tamoxifenul este un modulator selectiv al receptorilor de estrogen (SERM).

Unele forme de carcinoame mamare au nevoie de estrogen (principalele hormoni sexuali feminini) pentru a supravietui. Celulele care alcătuiesc aceste tumori au receptori estrogeni (ER) pe membranele lor. Prin urmare, hormonii se leagă la acești receptori în așa fel încât să îndeplinească funcțiile biologice necesare pentru supraviețuirea celulelor tumorale menționate mai sus.

Tamoxifen funcționează prin legarea la ER în locul estrogenilor. În acest fel, celulele canceroase sunt lipsite de acțiunea acestor elemente esențiale și mor.

Instrucțiuni de utilizare - Doze

Tamoxifenul este disponibil pentru administrare orală sub formă de comprimate de 10 mg și 20 mg.

Doza de tamoxifen trebuie stabilită de medic pe baza imaginii clinice a pacientului.

În orice caz, doza de tamoxifen utilizată în mod obișnuit este de 20 mg pe zi, administrată în două doze divizate sau într-o singură doză zilnică. Doza poate fi crescută până la 40 mg de substanță activă pe zi.

Aceste doze pot fi, de asemenea, utilizate la pacienții vârstnici.

Sarcina și alăptarea

Deoarece tamoxifenul poate provoca efecte grave asupra fătului, femeile însărcinate nu ar trebui să ia medicamentul.

Nu se cunoaște dacă tamoxifenul este excretat în laptele uman, prin urmare, mamele care alăptează nu trebuie să înceapă tratamentul cu medicamentul.

Contraindicații

Utilizarea tamoxifenului este contraindicată în următoarele cazuri:

Hipersensibilitate cunoscută la tamoxifen;
Ca terapie preventivă la pacienții cu risc crescut de apariție a cancerului de sân;
La pacienții cu carcinom ductal in situ (o formă inițială de cancer la sân, cunoscută și sub numele de precancer);
La pacienții care necesită terapie anticoagulantă concomitentă;
La pacienții cu antecedente de tromboză venoasă profundă;
La pacienții cu antecedente de embolie pulmonară;
La copii și adolescenți;
În timpul sarcinii;
În timpul alăptării.